[发明专利]C‑芳基葡糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

权利要求书

1.通式I-a3所示的化合物或其可药用的盐：

其中：

R₁、R₂、R₃各自独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、C_1-8烷基、C_3-8环烷基、C_1-8烷氧基、C_3-8环烷氧基、-S(O)pR₁₁、-C(O)R₁₁、-C(O)OR₁₁、-NR₁₂R₁₃或-C(O)NR₁₂；

R₁₁、R₁₂、R₁₃选自氢或C_l-4烷基；

p为0、1或2。

2.根据权利要求1所述的化合物或其可药用的盐，其中所述化合物选自：

3.一种根据权利要求1所述的如通式I-a3所示的化合物的制备方法，所述制备方法包括如下步骤：式II的化合物与式III的化合物缩合以得到式IV的化合物，式IV的化合物转换成式V的化合物，然后脱保护基得到式I-a3的化合物，其合成路线如下：

其中：

Z为卤素，Pg₁、Pg₂、Pg₃、Pg₄为羟基保护基，各保护基可以相同，也可以不同，Pg₅选自氢或羟基保护基；

R₁、R₂和R₃的定义如权利要求1所述。

4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，Z选自溴或碘，Pg₁、Pg₂、Pg₃、Pg₄各自独立地选自苄基、三甲基硅烷基或乙酰基；Pg₅选自氢或C_1-3烷基。

5.一种药物组合物，其包括治疗有效剂量的根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其可药用的盐及可药用的载体。

6.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其可药用的盐在制备SGLTs蛋白抑制剂药物中的应用。

7.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其可药用的盐在制备SGLT-1蛋白抑制剂药物、SGLT-2蛋白抑制剂药物、SGLT-1和SGLT-2蛋白双重抑制剂药物中的应用。

8.根据权利要求1至2中任一项所述的化合物或其可药用的盐或根据权利要求5所述的药物组合物在制备用于治疗或者延缓下列疾病的发展或发作的药物中的用途，其中所述疾病选自糖尿病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性神经病、糖尿病性肾病、胰岛素抗性、高血糖、高胰岛素血症、脂肪酸或甘油的升高的水平、高脂血症、肥胖症、高甘油三酯血症、X综合征、糖尿病并发症或动脉粥样硬化或高血压。