[发明专利]芳基酰胺激酶抑制剂有效
| 申请号： | 201480049237.7 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN105517993B | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | R·A·哈茨;V·T·阿乌哈;J·J·布朗森;C·D·迪齐尔巴;J·E·麦克尔;S·J·纳拉;R·拉杰马尼 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D213/72 | 分类号： | C07D213/72;C07D231/12;C07D233/54;C07D237/08;C07D413/12;C07D417/12;C07D249/06;C07D487/04;C07D263/30;C07D277/20;C07D285/08;C07D213/16;C07 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 陈桉 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 激酶抑制剂 上述化合物 芳基酰胺 连接蛋白 激酶 | ||
1.式(I)化合物或其药用盐：
其中：
R1选自C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、氰基、二C1-C3烷基氨基、卤素、卤代C1-C3烷氧基、卤代C1-C3烷基、羟基和噻吩基；
R2选自
其中Ra选自氢、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基氨基、C1-C3烷基羰基氨基、氨基和卤素；
R3为氢；
X选自氢、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、氰基、卤素、卤代C1-C3烷基、
Y选自氢和卤素；
Z选自
其中
n为1或2；
R为氢；
R4选自C2-C6烷基、C3-C6环烷基、(C3-C6环烷基)C1-C3烷基、C1-3烷基硫基C1-3烷基、羟基C1-C6烷基和卤代C1-C6烷基；
R5和R6独立地选自氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基磺酰基、任选取代有氨基的C3-C6环烷基、杂环基、杂环基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基、苯基C1-C3烷基磺酰基和苯基磺酰基；其中所述杂环基C1-C3烷基的杂环基部分以及所述苯基C1-C3烷基的苯基部分任选取代有选自C1-C3烷基、卤素、羟基的一个基团；且其中所述杂环基为含有一、二或三个独立选自氮和硫的杂原子的四或五元环，其中四元环具有0个双键，且五元环具有2个双键；或
R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成取代有氨基的五或六元杂环；
Rb选自氢、C1-C3烷氧基、C1-C3烷基、卤素和卤代C1烷基；
Rp为C1-C3烷基；
Rq为氧代；且
Rz选自氢、C1-C3烷基和C1-C3烷基羰基；
条件是所述化合物不为
2.权利要求1的化合物或其药用盐，其中X和Y独立选自氢和卤素。
3.权利要求1的化合物或其药用盐，其中R1为C1-C3烷氧基。
4.权利要求1的化合物或其药用盐，其中Z为
5.权利要求1的化合物或其药用盐，其中R2为
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