[发明专利]三环苯并氧杂硼杂环戊烯化合物及其用途有效
申请号: | 201480049562.3 | 申请日: | 2014-08-08 |
公开(公告)号: | CN105492388B | 公开(公告)日: | 2018-12-21 |
发明(设计)人: | M.R.K.(D.)阿利;V.S.埃尔南德斯;J.J.普拉特纳;李先锋;D.巴罗斯-阿圭尔;I.焦尔达诺 | 申请(专利权)人: | 葛兰素史克知识产权第二有限公司;阿纳科制药公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 张宇腾;彭昶 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三环苯 氧杂硼杂环 戊烯 化合物 及其 用途 | ||
1.具有如式II中所示的结构的化合物:
式II
其中X选自氟、氯、溴或碘且R1和R2各自独立地选自H;或其盐。
2.根据权利要求1的化合物或其盐,其中X为氯或溴。
3.根据权利要求1的化合物,或其盐,其为
或。
4.具有如式IIa中所示的结构的化合物:
式IIa
其中X为氟、氯、溴或碘,且R1和R2各自独立地选自H,或其盐。
5.根据权利要求4的化合物,或其盐,其为
,。
6.根据权利要求4的化合物,其为
。
7.化合物(S)-(3-溴-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[cd]薁-2-基)甲胺,其具有式:
或其药学上可接受的盐。
8.化合物(S)-(3-氯-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[cd]薁-2-基)甲胺,其具有式:
。
9.化合物(S)-(3-氯-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[cd]薁-2-基)甲胺,其具有式:
或其药学上可接受的盐。
10.化合物(S)-(3-氯-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[cd]薁-2-基)甲胺的药学上可接受的盐,所述化合物具有式:
。
11.包含化合物(S)-(3-氯-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[cd]薁-2-基)甲胺的药物组合物,其中所述化合物具有式:
和至少一种药学上可接受的赋形剂。
12.化合物,其具有具有选自以下的化学名的结构:
(3-溴-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[
(
(3-氯-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[
(
(3-氟-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[cd]薁-2-基)甲胺;和
(S)-(3-碘-7,8-二氢-2H-1,6,9-三氧杂-9a-硼杂苯并[cd]薁-2-基)甲胺,
或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求1、4或12中任一项的化合物,其中所述盐选自盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硝酸盐、碳酸盐、一氢碳酸盐、磷酸盐、一氢磷酸盐、二氢磷酸盐、硫酸盐、一氢硫酸盐、二氢硫酸盐、或膦酸盐。
14.根据权利要求1、4或12的化合物,其中所述盐为乙酸盐、丙酸盐、异丁酸盐、马来酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、辛二酸盐、富马酸盐、葡萄糖醛酸盐、半乳糖醛酸盐、乳酸盐、扁桃酸盐、酞酸盐、苯磺酸盐、对甲苯基磺酸盐、柠檬酸盐、酒石酸盐或甲磺酸盐。
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