[发明专利]抗菌2H‑吲唑衍生物有效

专利信息
申请号: 201480049877.8 申请日: 2014-09-12
公开(公告)号: CN105531264B 公开(公告)日: 2018-04-10
发明(设计)人: 琼-克里斯多夫·高文;阿泽利·米莉;艾蒂安·奥哈拉;琼-菲利普·苏里威特 申请(专利权)人: 爱杜西亚药品有限公司
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56;C07D401/06;C07D403/06;C07D413/10;A61K31/416
代理公司: 上海胜康律师事务所31263 代理人: 樊英如,李献忠
地址: 瑞士阿*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 抗菌 衍生物
【权利要求书】:

1.一种式I化合物

其中

R1表示H或卤素;

R2表示(C3-C4)炔基氧基或基团M;

R3表示H或卤素;

M为下文呈现的基团MA、MB、MC及MD中的一者

其中A表示键、CH2CH2、CH=CH或C≡C;

R1A表示H或卤素;

R2A表示H、(C1-C3)烷氧基或卤素;

R3A表示H、(C1-C3)烷氧基、羟基(C1-C4)烷氧基、(C1-C3)烷氧基(C2-C3)烷氧基、二羟基(C3-C4)烷氧基、(C1-C3)烷基硫基、三氟甲氧基、氨基、二(C1-C3)烷基氨基、2-羟基乙酰氨基、羟基(C1-C4)烷基、1-氨基环丙基、1-羟基甲基-环丙-1-基、反式-2-羟基甲基-环丙-1-基、1,2-二羟基乙基、3-羟基氧杂环丁-3-基、3-(羟基(C1-C3)烷基)氧杂环丁-3-基、3-氨基氧杂环丁-3-基、3-(二(C1-C3)烷基氨基)氧杂环丁-3-基、3-羟基硫杂环丁-3-基、吗啉-4-基(C2-C3)烷氧基、吗啉-4-基-(C1-C2)烷基、噁唑-2-基或[1,2,3]三唑-2-基;

R1B表示3-羟基氧杂环丁-3-基、3-氨基氧杂环丁-3-基、3-羟基硫杂环丁-3-基、羟基(C1-C3)烷基、二羟基(C2-C4)烷基、氨基(C1-C4)烷基、(二甲基氨基)甲基、1-羟基甲基-环丙-1-基、反式-2-(1,2-二羟基乙基)环丙-1-基、1-((膦酰氧基)甲基)环丙基、1-(((二甲基甘氨酰基)氧基)甲基)环丙基、1-甲基-2-羟基甲基-环丙-1-基、2-(羟基甲基)-2-甲基环丙基、1-氨基环丙基、反式-2-羟基甲基-环丙-1-基、反式-2-氨基甲基-环丙-1-基、1-氟-2-(羟基甲基)环丙基、2-氟-2-(羟基甲基)环丙基、1-(羟基甲基)环丁基、3-羟基-氧杂环丁-3-基、3-羟基甲基-氧杂环丁-3-基、1-(2-羟基乙酰基)氮杂环丁-3-基、1-(2-氨基乙酰基)氮杂环丁-3-基、1-甘氨酰基氮杂环丁-3-基、1-(2-氨基-2-甲基丙酰基)氮杂环丁-3-基、3-(2-氨基乙酰氨基)环戊基、反式-(顺式-3,4-二羟基)-环戊-1-基、3-羟基甲基双环[1,1,1]戊-1-基、哌啶-4-基、1-(2-羟基乙酰基)哌啶-4-基、1-(2-氨基乙酰基)哌啶-4-基、4-羟基四氢-2H-吡喃-4-基、5-氨基四氢-2H-吡喃-2-基、(1s,3r)-(1-羟基-3-(羟基甲基)环丁基)甲基或3-羟基氧杂环丁-3-基甲基;及

R1C表示1-羟基甲基-环丙-1-基、反式-2-(1,2-二羟基乙基)环丙-1-基、1-甲基-2-羟基甲基-环丙-1-基、2-(羟基甲基)-2-甲基环丙基、1-氨基环丙基、反式-2-羟基甲基-环丙-1-基、1-氟-2-(羟基甲基)环丙基或2-氟-2-(羟基甲基)环丙基;

或此化合物的医药学上可接受的盐。

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