[发明专利]治疗与线粒体功能或抑制PDE4、PDE5和IKK-β相关的病况的源自茶藨子属物种的生物碱组合物

权利要求书

1.式(I)的生物碱化合物：

2.如权利要求1所述的生物碱化合物，其中所述化合物为(E)-(E)-2- 氰基-4-(((2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基) 氧基)丁-2-烯-1-基3-(3,4-二羟基苯基)丙烯酸酯(“RibetrilA”)。

3.可从茶藨子属(Ribes)获得的生物碱部分，所述部分包含与茶藨 子属相比增加的质量分数的至少一种化合物，所述至少一种化合物选自 式(I)的化合物和权利要求2所述的化合物以及式(II)的化合物和式(III)的 化合物；

其中所述式(II)的化合物为：

其中R是源自选自4-羧基-3-甲氧基苯甲酸、4-羟基苯甲酸、(E)-3-(4- 羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸和(E)-3-(4-羟基苯基)丙烯酸的酸的酰氧基；

并且其中所述式(III)的化合物为：

其中R是OH或OCH₃。

4.如权利要求3所述的生物碱部分，其中所述至少一种式(II)的化 合物选自：

(E)-(E)-2-氰基-4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)丁-2-烯-1-基3-(4-羟基-3-甲 氧基苯基)丙烯酸酯(“RibetrilB”)；

(E)-(E)-2-氰基-4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)丁-2-烯-1-基3-(4-羟基苯基) 丙烯酸酯(“RibetrilC”)；

(E)-2-氰基-4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)丁-2-烯-1-基4-羟基-3-甲氧基苯 甲酸酯(“RibetrilD”)；

(E)-2-氰基-4-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)丁-2-烯-1-基4-羟基苯甲酸酯 (“RibetrilE”)。

5.如权利要求3所述的生物碱部分，其中所述至少一种式(III)的化 合物选自：

1-β-D-吡喃葡萄糖基-1H-吲哚-3-乙酸(“GlucoindolA”)；和

1-β-D-吡喃葡萄糖基-1H-吲哚-3-乙酸甲酯(“GlucoindolB”)。

6.如权利要求3所述的生物碱部分，其中所述至少一种化合物选自 所述式(I)的化合物和所述式(II)的化合物。

7.如权利要求3至6中任一权利要求所述的生物碱部分，其包含至 少一种式(I)的化合物以及至少一种式(II)或式(III)的化合物，其中式(I)的 化合物的总量与式(II)或式(III)的化合物的总量的重量比为1:100至 100:1，更优选为1:20至20:1，更优选为1:10至10:1，并且最优选为1:5 至5:1。

8.如权利要求3至7中任一项所述的生物碱部分，其中式(I)的化合 物的质量分数构成所述部分中生物碱的总量的50％至99％。

9.如权利要求3至8中任一项所述的生物碱部分，其中式(II)的化 合物的质量分数构成所述部分中生物碱的总量的50％至99％。

10.茶藨子属的提取物、汁液或浓缩物，其包含与茶藨子属相比增 加的质量分数的权利要求3至9中任一项所述的生物碱或生物碱部分。

11.如权利要求10所述的提取物、汁液或浓缩物，其中所述茶藨子 属选自红茶藨子(Ribesrubrum)或黑茶藨子(Ribesnigrum)。

12.如权利要求10或11所述的茶藨子属的提取物、汁液或浓缩物， 其还包含：

i)选自槲皮素、杨梅酮、山奈酚及其葡糖苷的至少一种黄酮醇；和 /或

ii)选自对羟基苯甲酸、香草酸、咖啡酸、对香豆酸、阿魏酸及其葡 糖苷的至少一种酚酸；和/或

iii)选自表儿茶素、表没食子儿茶素及其低聚物的至少一种原花色 素；和/或

iiii)选自花青素、花翠素和/或其葡糖苷的至少一种花色素。