[发明专利]包衣组合物

说明书

本发明涉及一种包衣组合物，基于干重计，该包衣组合物包含至少20重量％的聚乙烯醇和基于所述聚乙烯醇的重量计0.1至20重量％的包含季铵基团的水不溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物，其中包含所述包衣组合物的具有25重量％固含量的水性分散体在22℃下的粘度为200mPa·s或更低。

技术领域

本发明公开了一种包衣组合物，基于干重计，该包衣组合物包含至少20重量％的聚乙烯醇和基于所述聚乙烯醇的重量计0.1至20重量％的包含季铵基团的水不溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物，其中包含所述包衣组合物的具有25重量％固含量的水性分散体在22℃下的粘度为200mPa·s或更低。

背景技术

WO 2010/132204A1描述了具有增强的湿气阻挡性质的速释膜包衣组合物，其包含聚乙烯醇，具有pH依赖性溶解度的聚合物，和任选包含增塑剂和/或助滑剂。所述具有pH依赖性溶解度的聚合物可以例如是琥珀酸醋酸羟丙基甲基纤维素(HPMC-AS)或L100-55。

发明内容

发明目的

WO 2010/132204A1描述了具有增强的湿气阻挡性质的速释膜包衣组合物。然而，已经发现所述聚合物组合物的粘度是比较高的，这在喷涂应用中被认为是有缺点的。另外，已经发现在包衣芯的包衣中存在具有pH依赖性溶解度的聚合物可能由于其酸性性质而不利地影响在所述芯中酸不稳定化合物的稳定性。因此，当从WO 2010/132204A1出发时，本发明的目的是提供一种替代的组合物，该组合物具有可影响所包括的活性成分的稳定性的改进的粘度参数和改进的条件。

所述问题如权利要求书中所要求保护的那样得到解决。

发明详述

包衣组合物

本发明涉及一种包衣组合物，基于干重计，该包衣组合物包含至少20重量％的聚乙烯醇和基于所述聚乙烯醇的重量计0.1至20重量％的包含季铵基团的水不溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物，其中包含所述包衣组合物的具有25重量％(％(w/w))固含量的水性分散体在22℃下的粘度为200mPa·s或更低。

本发明涉及一种包衣组合物，基于干重计，该包衣组合物可以包含至少20，至少30，至少40，至少50，至少60，至少70，至少80重量％的聚乙烯醇。所述包衣组合物可以包含20至80，30至70，40至60重量％的聚乙烯醇。

所述包衣组合物，基于干重计，可以包含基于所述聚乙烯醇的重量计0.1至20，0.2至10，0.5至5重量％的包含季铵基团的水不溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物。

所述包衣组合物可以具有粉末形式，该粉末例如具有小于1000，小于850，小于150μm，优选在5-1000，5至小于1000，10-850，10至小于850，10-150或150至小于150μm范围内的粒子尺寸或粒子尺寸分布。所述粉末组分的粒子尺寸或粒子尺寸分布可优选根据美国药典(USP)，优选USP 29，方法786的通过分析筛分进行粒子尺寸分布估计而进行测定。另一种高度适合的测量方法是用于测定粒子尺寸分布的激光衍射(laser defract ion)。市售的仪器允许在空气中测量(Malvern Co.S3.01Particle Sizer)或者优选在液体介质中测量(LOT Co.,Galai CIS 1)。

所述粉末可以分散在水中以给出水性分散体。

所述包衣组合物可以具有水性分散体的形式，该水性分散体例如具有5-60，10-40或15或40％(重量/体积)的固含量。

聚乙烯醇和包含季铵基团的水不溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物可以合计为100％(干重)。然而，通常所述包衣组合物还可以包含另外的辅料。在这种情况下，聚乙烯醇、所述包含季铵基团的水不溶性(甲基)丙烯酸酯共聚物和所述另外的辅料可以合计为100％(干重)。

崩解