[发明专利]眼部设备

说明书

发明领域

本发明涉及与眼部设备(例如，隐形眼镜)一起使用的组合物，特别 是涂料组合物；本发明还涉及包含所述组合物的眼部设备(例如，隐形眼 镜)，例如所述组合物被涂布在眼部设备上或者整合入眼部设备中。本发 明还涉及制备所述组合物和包含所述组合物的眼部设备(例如，隐形眼 镜)的方法，例如组合物被涂布在眼部设备上或者整合入眼部设备中。

发明背景

一次性隐形眼镜已经成为最常见的隐形眼镜类型。它们被佩戴特定的 时段，然后被扔掉并用新镜片代替。许多眼睛护理从业者和消费者优选一 次性隐形眼镜，因为它们具有健康和方便的益处。术语“一次性 (disposable)”通常指的是旨在用于每天替换的那些、旨在用于每1-2周 替换的那些和旨在用于每月或每季度替换的那些隐形眼镜。

关于隐形眼镜的困惑的常见来源涉及替换和移除/佩戴的时间表。替换 时间表指的是多长时间丢弃和替换隐形眼镜一次，而佩戴时间表指的是移 除隐形眼镜之前它们可被佩戴多长时间。不依从推荐的替换和/或移除时间 表可引起并发症，包括沉积(deposits)、轻微佩戴不适和威胁视力的不良 事件。

与隐形眼镜有关的不适，尤其是一天中较晚的时候或延长佩戴之后的 不适对于许多隐形眼镜患者是重大问题。根据不同研究中所使用的标准， 隐形眼镜佩戴者的退出率被报告为在12-28％之间(Miller,W.L,Contact LensSpectrum,2013年7月)。据估计：停止佩戴隐形眼镜的人中有多于 50％是因为由干燥引起的不适而这么做，而干燥在一天结束时特别严重 (Abelson,M.A.,ReviewofCorneaandContactLenses,2012年9月)。

因此，需要新的隐形眼镜，其缓解不依从替换和移除时间表的影响并 且还可以改善一天结束时的干燥。

发明概述

本发明涉及适合与眼部设备(例如，预成型隐形眼镜(preformed contactlenses)和将接触泪液的眼部植入物)一起使用的组合物，特别是 涂料组合物。组合物包含润滑剂，例如透明质酸，所述润滑剂与能够被泪 液中的一种或多种蛋白酶切割的肽相连接。

组合物可被涂布在眼部设备上或者整合入眼部设备中，所述眼部设备 例如预成型隐形眼镜；换言之，隐形眼镜可包含本发明的组合物(例如， 涂料组合物)。通常，这表示涂料组合物与预成型隐形眼镜共价连接。当 涂料组合物被涂布在预成型隐形眼镜上或者整合入预成型隐形眼镜中且隐 形眼镜在使用中(即，被施加到眼部表面)时，泪液中天然存在的一种或 多种蛋白酶切割连接润滑剂和镜片聚合物的肽，从而从隐形眼镜释放出润 滑剂。由于眼睛刺激倾向于提高泪液中的蛋白酶水平，所以将会释放更多 润滑剂，从而消解刺激和缓解不适。

被加入或整合入镜片中但无共价连接的润滑剂倾向于在佩戴期间迅速 析出到泪液中或者在储存期间迅速析出到无菌包装溶液中，以至于它们的 润滑活性的时间跨度受到限制。但是，当润滑剂是游离的非固定化形式 时，它们更适合润湿、缓和和保护眼部表面。

因此，本发明的隐形眼镜提供用于改善尤其是不依从替换和/或移除时 间表所造成的影响和改善或克服一天结束时的干燥的手段。

因此根据本发明，提供一种组合物，例如涂料组合物，其包含与润滑 剂(例如，透明质酸)相连接的肽，其中所述肽可被泪液中存在的一种或 多种蛋白酶切割。

所述组合物可与适用于制造隐形眼镜的单体、大分子单体 (macromer)或预聚合物相连接。

当本发明的组合物包含聚合透明质酸时，由于聚合透明质酸的存在， 透明质酸-肽-单体(例如，HEMA)缀合物通常良好溶解在水中，这归因 于透明质酸上的多电荷。

本发明还提供这样的组合物，其包含可聚合的乙烯基团和与润滑剂 (例如，透明质酸)相连接的肽，其被共价整合入到隐形眼镜中，且其中 所述肽可被一种或多种泪液中存在的蛋白酶切割。

本发明还提供眼部设备，例如隐形眼镜或将接触泪液的眼部植入物， 其包括预成型隐形眼镜或将接触泪液的眼部植入物和涂布在其上或整合入 其中的根据本发明的组合物。换言之，所述组合物通常与眼部设备共价相 连。

本发明还提供：