[发明专利]通过纳米结构的载体系统引起的细胞特异性靶向作用有效

专利信息
申请号: 201480050637.X 申请日: 2014-09-11
公开(公告)号: CN105530920B 公开(公告)日: 2021-02-09
发明(设计)人: 迈克尔·鲍尔;乌尔里希·舒伯特;迈克尔·戈特沙尔特;安雅·特雷格;克里斯蒂安·皮奇;法尔克·根纳特;彼得·雷克纳格尔;阿德里安·普雷斯 申请(专利权)人: 智能输送有限公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K9/127;A61K47/34;A61K47/22;A61K47/10;A61K48/00;A61K31/713;A61K49/00;A61K49/06;A61K49/22;A61P1/16;A61P35/00;A61P13/12
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 丁永凡;李建航
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 通过 纳米 结构 载体 系统 引起 细胞 特异性 靶向 作用
【权利要求书】:

1.纳米结构的载体系统,其包括至少一种聚合物和/或至少一种脂质和至少一种多次甲基染料,用于治疗肝脏和/或肾脏疾病的应用,其中通过至少一种所述多次甲基染料作为靶单元引起将纳米结构的所述载体系统主动地和选择性地转运到靶组织中,并且其中

至少一种所述多次甲基染料是一般结构II的不对称的聚甲炔:

其中

a.n代表数值0、1、2、3,

b.R1-R16是相同的或不同的并且能够是氢、一个或多个烷基、叔烷基、环烷基、烯烃结构、芳基残基、杂芳基残基或脂肪杂环残基、烷氧基基团、芳氧基基团、杂芳氧基基团、氢氧基基团、硝基基团或氰基基团、烷基取代的或环状的氨基官能团,和/或R3和R4、R13和R14和/或R1和R2和R11和R12和/或R7和R9能够共同形成另一芳香族的、芳香杂环的、脂肪族的或脂肪杂环的环,

c.取代基R1-R16的至少一个具有增溶的和/或能电离的或离子化的取代基,所述取代基选自SO3-、-SO3H、PO32-、COOH或OH,所述取代基决定所述多次甲基染料的亲水性,其中所述取代基也能够经由间隔基团结合在所述多次甲基染料上,并且

d.所述取代基R1-R16的至少一个具有反应基团,所述反应基团选自肼、胺、N-羟基琥珀酰亚胺酯、亚氨基酯、羧酸、乙二醛、乙醛、马来酰亚胺或碘乙酰胺和亚磷酰胺衍生物或叠氮化合物、炔烃或烯烃,其中所述取代基也能够经由间隔基团结合在所述多次甲基染料上,

e.脂肪族的或脂肪杂环的所述间隔基团由结构元件-[(CH2)a-Y-(CH2)b]c构成,其中Y是相同的或不同的并且包含CH2-、O-、S-、SO2、SO2NH-、COO-或CONH官能团,其中所述官能团结合在取代基R1-R16的一个上并且a和b是相同的或不同的并且具有0-18的数值并且c具有0-18的数值,

f.所述取代基R8和R9能够在相应地n=2或3的情况下同样2倍或3倍地存在并且所述取代基能够是相同的或不同的。

2.根据权利要求1所述的用于所述应用的纳米结构的载体系统,其中至少一种所述多次甲基染料具有至少一种组织特异性的转运体,所述至少一种组织特异性的转运体引起将纳米结构的所述载体系统吸收到所述靶组织的细胞中。

3.根据权利要求1或2所述的用于所述应用的纳米结构的载体系统,其中纳米结构的所述载体系统还包括至少一种药物有效成分。

4.根据权利要求1或2所述的用于所述应用的纳米结构的载体系统,其中至少一种所述多次甲基染料选自:DY-630、DY-631、DY-635、DY-636、DY-650、DY-651、DY-652、DY-730、DY-750、DY-778、DY-754。

5.根据权利要求1或2所述的用于所述应用的纳米结构的载体系统,其中至少一种所述聚合物选自:聚酯、聚苯乙烯衍生物、聚酰胺、聚丙烯腈、聚四氟乙烯、硅酮、聚乙二醇、聚乙烯氧化物和聚恶唑啉和其共聚物,或至少一种所述脂质选自:饱和的和不饱和的脂肪酸。

6.根据权利要求5所述的用于所述应用的纳米结构的载体系统,其中所述聚酯是聚(甲基)丙烯酸酯或聚氨酯。

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