[发明专利]共晶的合成与颗粒工程

权利要求书

1.一种使用能够形成共晶的至少第一物质和第二物质制备共晶的方法，其中所述第一物质是活性药物成分(API)或其药学上可接受的衍生物，所述第二物质是共形成物质，且所述第一物质和第二物质以摩尔化学计量比混合，所述方法包括以下步骤：

a)将所述至少第一物质与第二物质的熔融混合物供料至雾化器；

b)使所述熔融混合物雾化为液滴；

c)使所述液滴凝固为颗粒；

d)收集所述颗粒。

2.根据权利要求1所述的方法，其中所述方法是分批法或连续法。

3.如权利要求1所述的方法，其中所述API或其药学上可接受的衍生物具有选自以下的至少一种官能团或以下物质的官能团：硫醚、醇、硫醇、醛、酮、硫酮、酯、硫酯、羧酸、膦酸、次膦酸、磺酸、酰胺、伯胺、仲胺、氨、叔胺、亚胺、硫氰酸盐、氨腈、肟、腈、重氮基、有机卤化物、硝基、S-杂环、N-杂环、O-杂环、过氧化物和异羟肟酸。

4.如权利要求1所述的方法，其中所述API或其药学上可接受的衍生物具有选自以下的至少一种官能团或以下物质的官能团：硫醚、醇、硫醇、醛、酮、硫酮、硝酸酯、磷酸酯、硫代磷酸酯、硫酸酯、羧酸、膦酸、次膦酸、磺酸、酰胺、伯胺、仲胺、氨、叔胺、亚胺、硫氰酸盐、氨腈、肟、腈、重氮基、有机卤化物、硝基、S-杂环、N-杂环、环氧化物、过氧化物和异羟肟酸。

5.如权利要求1所述的方法，其中所述API或其药学上可接受的衍生物具有选自以下的至少一种官能团：噻吩、吡咯、呋喃、咪唑和吡啶。

6.根据权利要求1所述的方法，其中所述共形成物质是活性或非活性成分。

7.根据权利要求6所述的方法，其中所述共形成物质是药物赋形剂、维生素、矿物质、氨基酸或者是其它API。

8.根据权利要求1、6或7所述的方法，其中所述共形成物质具有选自以下的至少一种官能团或以下物质的官能团：硫醚、醇、硫醇、醛、酮、硫酮、酯、硫酯、羧酸、膦酸、次膦酸、磺酸、酰胺、伯胺、仲胺、氨、叔胺、亚胺、硫氰酸盐、氨腈、肟、腈、重氮基、有机卤化物、硝基、S-杂环、N-杂环、O-杂环、过氧化物和异羟肟酸。

9.如权利要求1、6或7所述的方法，其中所述共形成物质具有选自以下的至少一种官能团或以下物质的官能团：硫醚、醇、硫醇、醛、酮、硫酮、硝酸酯、磷酸酯、硫代磷酸酯、硫酸酯、羧酸、膦酸、次膦酸、磺酸、酰胺、伯胺、仲胺、氨、叔胺、亚胺、硫氰酸盐、氨腈、肟、腈、重氮基、有机卤化物、硝基、S-杂环、N-杂环、环氧化物、过氧化物和异羟肟酸。

10.如权利要求1、6或7所述的方法，其中所述共形成物质具有选自以下的至少一种官能团：噻吩、吡咯、呋喃、咪唑和吡啶。

11.根据权利要求1所述的方法，其中使所述第一和第二物质加热至少1分钟、2分钟或更长时间，直至形成均匀和熔融混合物。

12.根据权利要求1所述的方法，其中采用剪切和/或压力以促进混合物中组分的混合和缠结，以及降低其粘度。

13.根据权利要求12所述的方法，其中剪切和压力通过磁力搅拌棒、桨或者通过挤出法推动。

14.根据权利要求13所述的方法，其中所述挤出法包括使用连接至雾化系统的基于螺杆挤出的装置。

15.根据权利要求14所述的方法，其中连接至所述雾化系统的基于螺杆挤出的装置是单螺杆或双螺杆挤出装置。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述双螺杆挤出装置是共旋转或反向旋转系统。