[发明专利]含有聚乙二醇的组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其含有式(1)表示的化合物或其盐及聚 乙二醇，

式中，

R¹表示氢原子、卤素原子、羟基、C_1－6烷基、被1个或多个卤 素原子取代的C_1－6烷基、C_1－6烷氧基或被1个或多个卤素原子取代 的C_1－6烷氧基；

R²表示氢原子、C_1－6烷基、C_1－6烷基羰基或被1个或多个羟基 取代的C_1－6烷基羰基。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中，式(1)中，

R¹表示C_1－6烷氧基或被1个或多个卤素原子取代的C_1－6烷氧 基；

R²表示C_1－6烷基羰基或被1个或多个羟基取代的C_1－6烷基羰 基。

3.如权利要求1所述的药物组合物，其中，式(1)中，

R¹表示被1个或多个卤素原子取代的C_1－6烷氧基；

R²表示被1个或多个羟基取代的C_1－6烷基羰基。

4.如权利要求1所述的药物组合物，其中，式(1)表示的化 合物为2－[[[2－[(羟基乙酰基)氨基]－4－吡啶基]甲基]硫基]－N －[4－(三氟甲氧基)苯基]－3－吡啶甲酰胺。

5.如权利要求1～4中任一项所述的药物组合物，其中，聚乙 二醇的平均分子量在100～2000的范围内。

6.如权利要求1～4中任一项所述的药物组合物，其中，聚乙 二醇的平均分子量在200～600的范围内。

7.如权利要求1～4中任一项所述的药物组合物，其中，聚乙 二醇为PEG400。

8.如权利要求1～7中任一项所述的药物组合物，其中，在所 述药物组合物中，聚乙二醇的含量为70～99.99％(w/w)。

9.如权利要求1～8中任一项所述的药物组合物，其中，式(1) 表示的化合物或其盐的含量为0.01～20％(w/v)。

10.如权利要求1～9中任一项所述的药物组合物，其用于预防 或治疗眼部疾病。

11.如权利要求10所述的药物组合物，其中，眼部疾病为老年 性黄斑变性、糖尿病性视网膜病、早产儿视网膜病、视网膜静脉阻 塞、视网膜动脉阻塞、息肉状脉络膜血管病变、视网膜血管瘤样增 生、近视性脉络膜新生血管、糖尿病性黄斑水肿、眼肿瘤、放射性 视网膜病变(radiationretinopathy)、虹膜红变、新生血管性青光眼 或增生性玻璃体视网膜病变(PVR)。

12.如权利要求10或11所述的药物组合物，其用于玻璃体内 给予。

13.如权利要求12所述的药物组合物，所述药物组合物每1次 给予1～100μL。

14.如权利要求12或13所述的药物组合物，所述药物组合物 以1周1次～3年1次的间隔给予。

15.一种将式(1)表示的化合物或其盐稳定化的方法，所述方 法是通过将式(1)表示的化合物或其盐溶解在聚乙二醇中而进行的。

16.如权利要求15所述的方法，其中，式(1)表示的化合物 为2－[[[2－[(羟基乙酰基)氨基]－4－吡啶基]甲基]硫基]－N－[4 －(三氟甲氧基)苯基]－3－吡啶甲酰胺。