[发明专利]包含杂芳族环‑苄基‑酰胺‑环核心的自分泌运动因子抑制剂

权利要求书

1.式(I)化合物或其可药用盐

其中

A选自

R¹选自H和C_1-4烷基；

R^1a是C_1-4烷基；

R²是卤素、-CF₃、-CF₂H、-OCF₃、-OCF₂H、-OCH₃、-CH₃或CN，且R³、R⁴和R⁵是H；或

R³是卤素且R²、R⁴和R⁵是H；或

R⁴是卤素且R²、R³和R⁵是H；或

R²是卤素、-CF₃、-CF₂H、-OCF₃、-OCF₂H、-OCH₃、-CH₃或CN，R³是卤素，且R⁴和R⁵是H；

Y选自-CH＝CH-、-CH₂-CH₂-、-O-CH₂-、-CH₂-O-、-C(CH₃)＝CH-和-C＝C(CH₃)-；

B是4至8元含氮杂环或桥连4至8元含氮杂环系统，所述4至8元含氮杂环或桥连4至8元含氮杂环系统是未取代的或被1-3个独立地选自Q的取代基取代；

Q选自

(i)-(CR^BaR^Bb)_n-5或6元杂芳基或-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-5或6元杂芳基，所述杂芳基是未取代的或被1-3个独立地选自X的取代基取代；

(ii)-(CR^BaR^Bb)_n-苯基或-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-苯基，所述苯基是未取代的或被1-3个独立地选自X的取代基取代；

(iii)-(CR^BaR^Bb)_n-9至10元稠合双环系统或-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-9至10元稠合双环系统，所述9至10元稠合双环系统是未取代的或被1-3个独立地选自X的取代基取代；

(iv)-(CR^BaR^Bb)_n-5或6元杂环基或-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-5或6元杂环基，所述杂环基是未取代的或被1-3个独立地选自X的取代基取代；

(v)C_1-4烷基；

(vi)C_1-4烷氧基；

(vii)C_1-4烷氧基C_1-4烷基；

(viii)C_1-4卤代烷基；

(ix)羟基C_1-4烷基；

(x)-(CR^BaR^Bb)_nC_3-6环烷基；

(xi)-(CR^BaR^Bb)_n-C(＝O)R^Bc或-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-C(＝O)R^Bc；

(xii)-(CR^BaR^Bb)_n-C(＝O)OR^Be或

-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-C(＝O)OR^Be；

(xiii)-(CR^BaR^Bb)_nNR^Bd-C(＝O)R^Bc或

-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-NR^Bd-C(＝O)R^Bc；

(xiv)-(CR^BaR^Bb)_nNR^Bd-C(＝O)OR^Bc或

-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-NR^Bd-C(＝O)OR^Bc；

(xv)-(CR^BaR^Bb)_n-C(＝O)NR^BcR^Bd或

-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-C(＝O)NR^BcR^Bd；

(xvi)-(CR^BaR^Bb)_n-NR^BdR^Be或-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-NR^BdR^Be；

(xvii)-(CR^BaR^Bb)_n-NR^Bd-S(O)₂-R^Bf；

(xviii)-(CR^BaR^Bb)_n-S(O)₂-NR^BdR^Be或

-(CR^BaR^Bb)_n1-O-(CR^BaR^Bb)_n-S(O)₂-NR^BdR^Be；

(xix)-(CR^BaR^Bb)_n-S(O)₂-R^Bf；

(xx)卤素；

(xxi)OH；

(xxii)氧代基；和

(xxiii)CN；

R^Ba、R^Bb、R^Xa、R^Xb独立地选自H、OH、C_1-4烷基和C_1-4烷氧基；

R^Bc、R^Be和R^Bf独立地选自H、C_1-4烷基、-(CR^BaR^Bb)_n1-C_3-6环烷基、-(CR^BaR^Bb)_n1-C_3-6环烯基、羟基C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、OH、-(CR^BaR^Bb)_n1-5或6元杂芳基、-(CR^BaR^Bb)_n1-苯基和-(CR^BaR^Bb)_n1-5或6元杂环基，其中C_3-6环烷基、杂芳基、苯基和杂环基是未取代的或被1-3个选自X的取代基取代；

R^Bd选自H和C_1-4烷基；或

R^Bc和R^Bd或R^Bd和R^Be与它们所连接的氮原子一起形成5至6元杂环基，所述杂环基是未取代的或被1-3个选自X的取代基取代；

X独立地选自C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、-(CR^XaR^Xb)_q-C_3-6环烷基、-(CR^BaR^Bb)_n1-C_3-6环烯基、卤素、CN、-(CR^XaR^Xb)_q-5或6元杂环基、-(CR^XaR^Xb)_q-5或6元杂芳基、-(CR^XaR^Xb)_q-苯基、氧代基、OH、-(CR^XaR^Xb)_q-C(＝O)R^Xc、-(CR^XaR^Xb)_q-C(＝O)OR^Xc、-(CR^XaR^Xb)_q-NR^XdR^Xe和-(CR^XaR^Xb)_q-C(＝O)NR^XdR^Xe；其中C_3-6环烷基、杂芳基、苯基和杂环基是未取代的或被1-3个独立地选自如下的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、-(CR^XaR^Xb)_q-C_3-6环烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、卤素和OH；

R^Xc、R^Xd和R^Xe独立地选自H、C_1-4烷基、-(CR^XaR^Xb)_q1-C_3-6环烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、OH-(CR^XaR^Xb)_q1-5或6元杂环基和-(CR^XaR^Xb)_q1-5或6元杂芳基；其中C_3-6环烷基、杂环基和杂芳基是未取代的或被1-3个独立地选自如下的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、-(CR^XaR^Xb)_q1-C_3-6环烷基、C_1-4卤代烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、卤素和OH；或

R^Xd和R^Xe与它们所连接的氮原子一起形成5至6元杂环基，所述杂环基是未取代的或被1-3个选自如下的取代基取代：C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、-(CR^XaR^Xb)_q1-C_3-6环烷基、羟基C_1-4烷基、C_1-4卤代烷基、C_1-4烷氧基C_1-4烷基、卤素和OH；

n和n1独立地选自0、1、2、3、4和5；

q和q1独立地选自0、1和2；

条件是，所述化合物不是2-[4-氯-2-(1H-四唑-5-基甲基)-苯氧基]-1-[(顺式)-3-(4-氟-苯氧基)-8-氮杂-双环[3.2.1]辛烷-8-基]-乙酮。