[发明专利]吲哚和吲唑衍生物有效
申请号: | 201480052952.6 | 申请日: | 2014-09-22 |
公开(公告)号: | CN105593211B | 公开(公告)日: | 2021-07-27 |
发明(设计)人: | 泰雷扎·玛丽亚·巴拉尔;卡特里·格勒布科茨宾登;伊曼纽尔·皮纳德;托马斯·里克曼斯;赫维·舍夫豪泽;让-巴普蒂斯特·布朗克 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
主分类号: | C07D209/42 | 分类号: | C07D209/42;C07D403/10;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;A61K31/404;A61K31/416;A61P25/28 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
1.式I的化合物
其中
A是
R是C1-7-烷基,-(CH2)z-C3-7-环烷基或-(CH2)z-C4-6-杂环烷基,其任选地被一至三个羟基,C1-7-烷基,C1-7-烷氧基或卤素取代,或是(内)-7-氧杂双环[2.2.1]庚-2-基;
X是CH或N;
Y1是CR3或N;
Y2是CR4;或
或Y1和Y2与它们连接的碳原子一起形成
Y3是N;
Y4是N;
Y5是NR7;
R1是氢或卤素;
R2是氢,卤素,环烷基,C1-7-烷基或C1-7-烷氧基;
R3是氢,卤素,CN,-C(O)NH2,-C(O)NHCH3或-C(O)N(CH3)2;
R4是氢,选自由以下各项组成的组的5或6元杂芳基或杂环基:
或是苯基,-C(O)NH2,-CH2C(O)NH2,-C(O)NHCH3,-C(O)NH-环烷基,-C(O)N(CH3)2,-NHC(O)O-C1-7-烷基,CN,C1-7-烷氧基,被卤素取代的C1-7-烷氧基,卤素或S(O)2CH3;
R5是苯基;
R6是苯基或噻唑-2-基;
R7是吡啶-2-基或嘧啶-4-基;
p是0或1;
m是1,2或3;
z是0或1;
或其药用酸加成盐,外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。
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