[发明专利]改善比生群治疗效益的组合物

权利要求书

1.一种改善次选施用药物治疗的效力及/或降低其副作用的组合物，其特征在于：所述次选施用药物治疗包含一治疗有效量的一治疗剂或改性治疗剂，或者一治疗剂或改性治疗剂的一衍生物、类似物或前药，其中所述治疗剂或改性治疗剂、所述治疗剂或改性治疗剂的所述衍生物、类似物或前药具有提高的治疗效果或降低的副作用，其中所述组合物：

(a)包括至少一原料药产物改善；

(b)是被制成一特定剂量型态；

(c)包括一药物偶联形式；

(d)包括一复合的类似物；或者

(e)包括一前药；

其中所述治疗剂、所述改性治疗剂或一治疗剂或改性治疗剂的所述衍生物、类似物或前药和一未改性治疗剂相比，受到所述原料药产物改善处理而具有增加的治疗功效或降低的副作用；其中所述未改性治疗剂是比生群或一比生群的衍生物或类似物，所述改性治疗剂是一比生群改性物或一比生群的衍生物或类似物的修饰，且所述衍生物、类似物或前药是一比生群或一比生群的衍生物或类似物的一衍生物、类似物或前药。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述组合物包含比生群。

3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述组合物包含一比生群的衍生物或类似物。

4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于：所述比生群的衍生物或类似物选自下列组成的一族群：

(a)式(II)的类似物：

(b)式(III)的比生群类似物：

(c)式(IV)的比生群类似物：

(d)式(V)的比生群类似物：

(e)式(VI)的比生群类似物：

(f)式(VII)的比生群类似物：

(g)式(VIII)的比生群类似物：

(h)比生群类似物：蒽-9-亚甲基-[2-甲氧基乙氧基甲基硫烷基]-5-吡啶-3-基-[1,2,4]三唑-4-胺；

(i)式(X)的比生群类似物：

(j)式(XI)的比生群类似物：

(k)式(XII)的比生群类似物：

(l)式(XIII)的比生群类似物：

(m)式(XIV)的比生群类似物：

其中R₁和R₃是相同或不同的，且为氢；C₁-C₆烷基；-C(O)-R₅，其中R₅为氢,C₁-C₆烷基、苯基、单取代苯基(其中取代基可以是邻、间或对位且为氟基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₃烷氧基或氰基)、五氟苯基、萘基、呋喃基、-CH₂CH₂COOH、-OC(CH₃)₃、-CH₂OCH₃、-(CH₂)₃COOH-(CH₂)₂SO₃H或或–SO₃H；其中只有R₁及R₃其中之一可以是氢或C₁-C₆烷基；R₂和R₄是相同或不同的且为：氢、C₁-C₄烷基或–C(O)-R₆，其中R₆为氢、C₁-C₆烷基、苯基、单取代苯基(其中取代基可以是邻、间或对位且为氟基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₃烷氧基或氰基)、五氟苯基、萘基、呋喃基或–CH₂OCH₃；所述化合物可具有B(Q)_n的概略结构，其中B是从一或多个碱性氮原子的胺、脒、胍、异脲、异硫脲或含双胍的药学活性化合物移除一个氢原子所形成的残基，且Q为氢或A，其中A为其R′及R″是相同或不同的且为R(其中R为C₁-C₆烷基、芳基、芳烷基、杂烷基、NC-CH₂CH₂-、Cl₃C-CH₂-或R₇OCH₂CH₂-，其中R₇为氢或C₁-C₆烷基、氢或一药性可接受的阳离子或R′和R″连接以形成一个–CH₂CH₂-基或一基，且n是代表所述化合物中一级或二级碱性氮原子数的一整数，使得至少一个Q为A；

(n)比生群类似物9,10-双[(2-羟乙基)亚氨基甲基]蒽；

(o)比生群类似物9,10-双{[2-(-2-羟乙基氨基)乙基]亚氨基甲基}蒽；

(p)比生群类似物9,10-双{[2-(-2-羟乙基氨基)乙基]亚氨基甲基}蒽；

(q)比生群类似物9,10-双{[2-(吗啉-4-基)乙基]亚氨基甲基}蒽；

(r)比生群类似物9,10-双[(2-羟基乙基)氨基甲基]蒽；

(s)比生群类似物9,10-双{[2-(2-羟乙基氨基)乙基]氨基甲基}蒽四盐酸；

(t)比生群类似物9,10-双{[2-(哌嗪-1-基)乙基]氨基甲基}蒽六盐酸盐；

(u)比生群类似物9,10-双{[2-(吗啉-4-基)乙基]氨基甲基}蒽四盐酸；

(v)N,N′-双[2-(二甲氨基)乙基]-9,10-蒽-双(甲胺)；

(w)N,N′-双(1-乙基-3-哌啶基)-9,10-蒽-双(甲胺)；以及

(x)所述化合物(a)至(w)的衍生物及其盐形态。