[发明专利]改善比生群及其类似物及衍生物的治疗益处的组合方法

权利要求书

1.一种改善次佳的给予药物治疗的功效及/或减少副作用的方法，其特征在于：所述方法包含多个步骤：

(a)辨识关联于所述药物治疗的功效及/或多个副作用的发生的至少一因素或参数，其中所述因素或参数是额外的关联于下列至少之一者：

(i)被治疗的具体疾病或情况；(ii)被治疗的疾病或情况的阶段；(iii)为了治疗选择一适合的病患；(iv)选择病患或被治疗的疾病或情况的一适合的表现型；及(v)选择病患或被治疗的疾病或情况的一适合的表现型；及

(b)修改所述因素或参数以改善所述药物治疗的所述功效及/或减少所述副作用；

其中所述药物治疗包含给予比生群或其一衍生物或类似物。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述药物治疗包含：比生群的给药。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述药物治疗包含：比生群的一衍生物或类似物的给药。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于：比生群的所述衍生物或类似物是由下列所组成的一族群中选出：

(a)式(II)的类似物：

(b)式(III)的比生群类似物：

(c)式(IV)的比生群类似物：

(d)式(V)的比生群类似物：

(e)式(VI)的比生群类似物：

(f)式(VII)的比生群类似物：

(g)式(VIII)的比生群类似物：

(h)比生群类似物：蒽-9-亚甲基-[2-甲氧基乙氧基甲基硫烷基]-5-吡啶-3-基-[1,2,4]三唑-4-胺；

(i)式(X)的比生群类似物：

(j)式(XI)的比生群类似物：

(k)式(XII)的比生群类似物：

(l)式(XIII)的比生群类似物：

(m)式(XIV)的比生群类似物：

其中R₁及R₃是相同的或不同的，以及是氢、C₁-C₆烷基、-C(O)-R₅，其中R₅是氢、C₁-C₆烷基、苯基、单取代苯基(其中所述取代可以是邻、间、或对位，及是氟基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₃烷氧基、或氰基)、五氟苯基、萘基、呋喃基、-CH₂CH₂COOH、-OC(CH₃)₃、-CH₂OCH₃、-(CH₂)₃COOH、-(CH₂)₂SO₃H或或–SO₃H；其中只有R₁及R₃中的一个可以是氢或C₁-C₆烷基；R₂及R₄是相同的或不同的，以及是：氢、C₁-C₄烷基、-C(O)-R₆，其中R₆是氢、C₁-C₆烷基、苯基、单取代苯基(其中所述取代可以是在所述邻、间或对位的位置，及是氟基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₃烷氧基、或氰基、五氟苯基、萘基、呋喃基或–CH₂OCH₃；所述化合物可具有所述示例性结构B(Q)_n，其中B是通过从一胺、脒、胍、异脲、异硫脲或含双胍药学活性化合物的一或更多碱性氮原子除去一个氢原子所形成的残基，及Q是氢或A，其中A是

如此使R′及R″是相同的或不同的，及是R(其中R是C₁-C₆烷基、芳基、芳烷基、杂烷基、NC-CH₂CH₂-、Cl₃C-CH₂-、或R₇OCH₂CH₂-，其中R₇是氢或C₁-C₆烷基、氢或一药学上可接受的阳离子或R′及R″是被键结以形成一个–CH₂CH₂-基团或一个基团，以及n是代表在所述化合物内主要或次要的碱性氮原子的一整数，以使至少一Q是A；

(n)比生群类似物：9,10-双[(2-羟乙基)亚氨基甲基]蒽；

(o)比生群类似物：9,10-双{[2-(-2-羟乙基氨基)乙基]亚氨基甲基}蒽；

(p)比生群类似物：9,10-双{[2-(-2-羟乙基氨基)乙基]亚氨基甲基}蒽；

(q)比生群类似物：9,10-双{[2-(吗啉-4-基)乙基]亚氨基甲基}蒽；

(r)比生群类似物：9,10-双[(2-羟基乙基)]氨基甲基]蒽；

(s)比生群类似物：9,10-双{[2-(2-羟乙基氨基)乙基]氨基甲基}蒽四盐酸；

(t)比生群类似物：9,10-双{[2-(哌嗪-1-基)乙基]氨基甲基}蒽六盐酸盐；

(u)比生群类似物：9,10-双{[2-(吗啉-4-基)乙基]氨基甲基}蒽四盐酸；

(v)N,N′-双[2-(二甲氨基)乙基]-9,10-蒽-双(甲胺)；

(w)N,N′-双(1-乙基-3-哌啶基)-9,10-蒽-双(甲胺)；及

(x)(a)至(w)的所述化合物的衍生物及盐类形式。