[发明专利]前列腺特异性膜抗原(PSMA)的标记的抑制剂,它们作为显影剂和用于治疗前列腺癌的药剂的用途有效

专利信息
申请号: 201480056250.5 申请日: 2014-10-17
公开(公告)号: CN105636924B 公开(公告)日: 2018-08-07
发明(设计)人: 马蒂亚斯·埃德;克劳斯·科普卡;马丁·谢菲尔;乌尔丽克·鲍德-维斯特;乌韦·哈伯科恩;米夏埃尔·艾森胡特;马丁纳·贝内索娃;沃尔特·米尔 申请(专利权)人: 德国癌症研究中心;海德堡吕布莱希特-卡尔斯大学
主分类号: C07B59/00 分类号: C07B59/00;C07D295/145
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英;宫传芝
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 前列腺 特异性 抗原 psma 标记 抑制剂 它们 作为 显影剂 用于 治疗 前列腺癌 药剂 用途
【权利要求书】:

1.一种式(Ia)或(Ib)的化合物:

(Ia)

(Ib)

其中

2.根据权利要求1所述的化合物,具有结构R'-连接基-R,其中R'=DOTA且R=Glu-脲-Lys:

其中,所述连接基选自

3.根据权利要求1或2所述的化合物,选自以下:

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物用于制备放射性标记化合物的用途。

5.一种金属络合物,包含放射性核素和根据权利要求1至3中任一项所述的化合物。

6.根据权利要求5所述的金属络合物,其中,所述放射性核素是111In、90Y、68Ga、177Lu、99mTc、64Cu、153Gd、155Gd、157Gd、213Bi、225Ac或Fe。

7.一种药物组合物,包含根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,或根据权利要求5或6所述的金属络合物,或其药学上可接受的盐或酯,以及药学上可接受的载体。

8.权利要求1至3中任一项所述的化合物或权利要求5或6所述的金属络合物在制备用于在患者中成像的药剂中的应用。

9.权利要求1至3中任一项所述的化合物或权利要求5或6所述的金属络合物在制备用于诊断前列腺癌和/或其转移的药剂中的应用。

10.权利要求1至3中任一项所述的化合物或权利要求5或6所述的金属络合物在制备用于治疗前列腺癌和/或其转移的药剂中的应用。

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