[发明专利]微粉化特考韦瑞一水化物的再水化有效
| 申请号： | 201480056338.7 | 申请日： | 2014-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN105636585B | 公开（公告）日： | 2020-02-07 |
| 发明（设计）人： | 山塔库马尔·R·亚瓦纳吉玛特;马修·雷韦斯;N·K·彼得·塞缪尔;史蒂文·普里贝;谭英;丹尼斯·E·赫鲁比 | 申请（专利权）人： | 西佳技术公司 |
| 主分类号： | A61K31/4035 | 分类号： | A61K31/4035 |
| 代理公司： | 11219 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 刘慧;杨青 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 微粉化 特考 韦瑞一 水化 | ||
1.水化N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环丙并[f]异吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺(ST-246)颗粒的方法，所述ST-246颗粒在微粉化期间已呈现脱水，所述方法包括：
a)对ST-246多晶型体形式I一水化物进行微粉化，获得部分脱水的ST-246多晶型体形式I颗粒和/或ST-246多晶型体形式V半水化物颗粒；以及
b)通过将大量的具有大于30％相对湿度的空气输送至所述颗粒而将所述部分脱水的ST-246多晶型体形式I颗粒和/或ST-246多晶型体形式V半水化物颗粒暴露于水分下，而对所述颗粒进行水化，其中所述水化的ST-246颗粒是ST-246多晶型体形式I一水化物。
2.权利要求1所述的方法，其中将ST-246颗粒暴露于水分发生在选自以下的过程期间：涡轮筛选和盘式干燥，或发生在选自以下的设备中：高剪切制粒机、振动筛/滤网、混合器/搅拌机、和流化床干燥器。
3.权利要求1所述的方法，其中将ST-246颗粒暴露于水分发生在涡轮筛选期间。
4.权利要求1所述的方法，其中将ST-246颗粒暴露于水分发生在高剪切制粒期间。
5.减小N-[(3aR,4R,4aR,5aS,6S,6aS)-3,3a,4,4a,5,5a,6,6a-八氢-1,3-二氧代-4,6-亚乙烯基环丙并[f]异吲哚-2(1H)-基]-4-(三氟甲基)-苯甲酰胺(ST-246)多晶型体形式I一水化物颗粒的粒度的方法，所述方法包括：
(a)使用空气喷射磨碎机微粉化ST-246多晶型体形式I一水化物以减小粒度至D90<10微米，其获得部分脱水的ST-246多晶型体形式I颗粒和/或ST-246多晶型体形式V半水化物颗粒；和
(b)通过将大量的具有大于30％相对湿度的空气输送至所述部分脱水的ST-246多晶型体形式I颗粒和/或ST-246多晶型体形式V半水化物颗粒而将所述颗粒暴露于水分下，以再水化所述颗粒，其中水化的ST-246颗粒是ST-246多晶型体形式I一水化物。
6.权利要求5所述的方法，其中将ST-246颗粒暴露于水分发生在选自以下的过程期间：涡轮筛选和盘式干燥，或发生在选自以下的设备中：高剪切制粒机、振动筛/滤网、混合器/搅拌机、和流化床干燥器。
7.权利要求5所述的方法，其中将ST-246颗粒暴露于水分发生在涡轮筛选期间。
8.权利要求5所述的方法，其中将ST-246颗粒暴露于水分发生在高剪切制粒期间。
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