[发明专利]含硫二环式化合物有效

专利信息
申请号: 201480057239.0 申请日: 2014-10-17
公开(公告)号: CN105636965B 公开(公告)日: 2017-11-24
发明(设计)人: 白石宜之;星井博昭;濵口涉;本庄绘理子;宅和知文;近藤雄二;后藤贵行 申请(专利权)人: 安斯泰来制药株式会社
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/554;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P43/00;C07D519/00
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司11112 代理人: 张苏娜,常海涛
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 含硫二环式 化合物
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物或其盐:

式中,

X为CH,

R1为C1-6烷基,

R2为C1-6烷基,

在此,R1及R2可以与它们键合的碳原子一同形成环丙烷,

R3为-H,

R4为-H,

A环为环己烷环,

RY为-NRARB

RA及RB与键合的氮原子成为一体而形成可被R0取代的环状氨基,

在此,环状氨基为下式(III)所示的基团:

R0为选自下述的Z组中的基团:

Z组:

(1)-OH、

(2)-O-C1-6烷基、

(3)卤素、

(4)C1-6烷基、

(5)卤代C1-6烷基、

(6)C1-6亚烷基-OH、

(7)-C(=O)-C1-6亚烷基-OH,

Y为NH、O、S、S(=O)2或CH2,及

RL为C1-6烷基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中,

选自Z组的基团为选自Z1组的基团:

Z1组:

(1)-OH、

(2)C1-6烷基、

(3)-C(=O)-C1-6亚烷基-OH。

3.根据权利要求2所述的化合物或其盐,其中,

Y为O、S或S(=O)2

4.根据权利要求3所述的化合物或其盐,其中,

RL为CH3

5.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其选自下述的化合物组:

6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶、

反式-1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-3,4-二醇、

1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-4-醇、

6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基-4-(硫代吗啉-4-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶、

6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(3,3-二甲基吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶、及

1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}-2,2-二甲基哌啶-4-醇。

6.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶。

7.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为反式-1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-3,4-二醇。

8.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-4-醇。

9.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基-4-(硫代吗啉-4-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶。

10.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(3,3-二甲基吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶。

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