[发明专利]含硫二环式化合物有效
申请号: | 201480057239.0 | 申请日: | 2014-10-17 |
公开(公告)号: | CN105636965B | 公开(公告)日: | 2017-11-24 |
发明(设计)人: | 白石宜之;星井博昭;濵口涉;本庄绘理子;宅和知文;近藤雄二;后藤贵行 | 申请(专利权)人: | 安斯泰来制药株式会社 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/541;A61K31/554;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/22;A61P43/00;C07D519/00 |
代理公司: | 北京天昊联合知识产权代理有限公司11112 | 代理人: | 张苏娜,常海涛 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含硫二环式 化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物或其盐:
式中,
X为CH,
R1为C1-6烷基,
R2为C1-6烷基,
在此,R1及R2可以与它们键合的碳原子一同形成环丙烷,
R3为-H,
R4为-H,
A环为环己烷环,
RY为-NRARB,
RA及RB与键合的氮原子成为一体而形成可被R0取代的环状氨基,
在此,环状氨基为下式(III)所示的基团:
R0为选自下述的Z组中的基团:
Z组:
(1)-OH、
(2)-O-C1-6烷基、
(3)卤素、
(4)C1-6烷基、
(5)卤代C1-6烷基、
(6)C1-6亚烷基-OH、
(7)-C(=O)-C1-6亚烷基-OH,
Y为NH、O、S、S(=O)2或CH2,及
RL为C1-6烷基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其中,
选自Z组的基团为选自Z1组的基团:
Z1组:
(1)-OH、
(2)C1-6烷基、
(3)-C(=O)-C1-6亚烷基-OH。
3.根据权利要求2所述的化合物或其盐,其中,
Y为O、S或S(=O)2。
4.根据权利要求3所述的化合物或其盐,其中,
RL为CH3。
5.根据权利要求1所述的化合物或其盐,其选自下述的化合物组:
6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶、
反式-1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-3,4-二醇、
1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-4-醇、
6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基-4-(硫代吗啉-4-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶、
6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(3,3-二甲基吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶、及
1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}-2,2-二甲基哌啶-4-醇。
6.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(1,1-二氧代-1λ6-硫代吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶。
7.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为反式-1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-3,4-二醇。
8.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为1-{[6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4-基]甲基}哌啶-4-醇。
9.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为6-(4,4-二甲基环己基)-2-甲基-4-(硫代吗啉-4-基甲基)噻吩并[2,3-d]嘧啶。
10.根据权利要求5所述的化合物或其盐,其为6-(4,4-二甲基环己基)-4-[(3,3-二甲基吗啉-4-基)甲基]-2-甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶。
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