[发明专利]含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的哮喘的预防或者治疗用组合物在审

专利信息
申请号: 201480057449.X 申请日: 2014-08-19
公开(公告)号: CN105658213A 公开(公告)日: 2016-06-08
发明(设计)人: 吴世湸;安境燮;李洙义;申寅植;慎娜来;李太锡;姜钟求;丁永植;韩龙海;孙起荣 申请(专利权)人: ENZYCHEM生命科学株式会社;韩国生命工学研究院
主分类号: A61K31/22 分类号: A61K31/22;A61P11/06
代理公司: 北京冠和权律师事务所 11399 代理人: 朱健;陈国军
地址: 韩国大*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 含有 乙酰 基二酰基 甘油 化合物 作为 有效成分 哮喘 预防 或者 治疗 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及含有以单乙酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的哮喘的预防或治 疗用药学组合物、哮喘的预防或改善用健康功能食品组合物。

背景技术

伴随工业的发展,近年来因生活环境遭受污染、饮食生活发生变化,多种多样的过 敏性疾病正在增加,在这些过敏性疾病当中,尤其是哮喘的发病率大大增加。哮喘是以慢性 气道炎症及气道过敏性为特征的肺病,哮喘是因大气污染物质、尘暴、过敏源等引起。据悉, 儿童的哮喘患病率高于成年人,并且随着饮食习惯的变化及欧式化,哮喘患病率呈增长趋 势。哮喘的发病机制有很多种,在这些机制当中因Th2(Thelpertype2)类型的免疫反应 亢进,增加了白介素(interluekin)-4,5,13等的分泌,而此反应使得包括嗜酸粒细胞在内 的很多炎症细胞移动及扩散到肺部组织内。而且炎症细胞将释放多种传染因子及趋化因 子,使得炎症反应更加恶化,并且增加气道内杯状细胞的黏液分泌,而引发气道过敏性。因 上述一系列的反应,哮喘患者会出现呼吸困难、发绀、胸痛等临床症状。

目前,用于治疗哮喘的药物有类固醇制剂、支气管扩张剂或者抗生剂等。类固醇制 剂和抗生剂通过抑制免疫反应及炎症反应来治疗哮喘,而支气管扩张剂当出现呼吸困难等 临床症状时,通过抵消这些症状来治疗哮喘。但是这些药物有包括抑制免疫、抑制骨髓生成 等的副作用在内的抗生剂抗药性,而且长期使用时还会出现副作用,因此其作为用于治疗 哮喘的治疗剂非常受限。因此,一直以来,有关能够克服上述副作用、毒性小、治疗效果优秀 的天然物或者新的化合物的研发不断进行着。

EC-18作为单乙酰基二酰基甘油(monoaetyldiacylglyceride)的一种,是从鹿茸 分离出来的。EC-18具有造血功能,在利用盲肠结扎穿孔术(cecal-ligation-puncture) (CLP)的败血症动物模型中使动物的生存率大大增加,并且在实验室管理规范GLP(Good LaboratoryPractice)毒性试验中也显示没有毒性。但是包括上述EC-18的单乙酰基二酰 基甘油化合物对过敏性哮喘有怎样的效果至今无任何揭示。因此本发明人为了开发天然物 的衍生物或者新的化合物的哮喘治疗剂而努力的结果,确认单乙酰基二酰基甘油化合物可 以减轻气道过敏性、抑制支气管内炎症细胞的扩散,更好的使用在哮喘的预防或者治疗中 并完成了本发明。

发明内容

本发明要解决的技术问题

本发明的一个目的是,提供含有以下述化学式1表示的单乙酰基二酰基甘油化合 物作为有效成分的,哮喘的预防或治疗用药学组合物、哮喘的预防或改善用健康功能食品 组合物。

[化学式1]

上述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。

本发明的另一个目的是,提供哮喘的预防或治疗方法,包括以下步骤,将上述药学 组合物对哮喘的发病可能性或得了哮喘的个体给药。

解决问题的技术方案

作为为了达到上述目的的一种做法,本发明提供含有以下述化学式1表示的单乙 酰基二酰基甘油化合物作为有效成分的,哮喘的预防或者治疗用药学组合物。

[化学式1]

在上述化学式中R1及R2分别是碳数为14至20的脂肪酸基。本说明书中的脂肪酸基 指的是从脂肪酸的羧基中除去-OH基的剩下的部分。

具体的,本发明的哮喘预防或者治疗用药学组合物可以包括以上述化学式1表示 的单乙酰基二酰基甘油化合物。本发明中用语“单乙酰基二酰基甘油化合物”是指具有1个 乙酰基和2个酰基的甘油衍生物,也可以称作单乙酰基二酰基甘油(MADG)。

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