[发明专利]卡巴他赛的结晶溶剂合物形式无效
| 申请号： | 201480057827.4 | 申请日： | 2014-10-09 |
| 公开（公告）号： | CN105722832A | 公开（公告）日： | 2016-06-29 |
| 发明（设计）人： | W·卡布里;D·西赛里;L·多麦尼吉尼;A·甘比尼;F·彼得朗格 | 申请（专利权）人： | 因德纳有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 陈润杰;黄革生 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 结晶 溶剂 形式 | ||
1.式(I)的卡巴他赛与2-甲基四氢呋喃的结晶溶剂合物形式
2.根据权利要求1的结晶溶剂合物形式，其被称为形式S2，具有以下一个或多个：
-X-RPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，包含特征反射峰，表示为以下2-θ度值：7.4、7.7、8.8、10.1、12.6、13.3、14.4、14.8、15.2、15.6、16.3、17.0、17.6、18.0、18.5、18.8和19.5±0.2；
-XRPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，基本上如图1所示；
-TG和DTA图谱，使用线性加热速率10℃/min获得，基本上如图3所示。
3.式(I)的卡巴他赛与醋酸叔丁基酯的结晶溶剂合物形式
4.根据权利要求3的结晶溶剂合物形式，其被称为形式S4，具有以下一个或多个：
-X-RPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，包含特征反射峰，表示为以下2-θ度值：7.7、8.6、10.1、12.6、13.5、14.2、15.0、15.8、16.2、17.1、17.5、17.8、18.1、18.5、19.1和19.8±0.2；
-XRPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，基本上如图4所示；
-TG和DTA图谱，使用线性加热速率10℃/min获得，基本上如图6所示。
5.式(I)的卡巴他赛与碳酸二甲酯的结晶溶剂合物形式
6.根据权利要求5的结晶溶剂合物形式，其被称为形式S5，具有以下一个或多个：
-X-RPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，包含特征反射峰，表示为以下2-θ度值：7.4、8.2、8.8、10.0、10.3、11.2、12.8、13.0、14.4、15.1、16.0、16.4、17.4、17.6和18.7±0.2；
-XRPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，基本上如图7所示；
-TG和DT图谱，使用线性加热速率10℃/min获得，基本上如图9所示。
7.式(I)的卡巴他赛与N-甲基-2-吡咯烷酮的结晶溶剂合物形式
8.根据权利要求7的结晶溶剂合物形式，其被称为形式S6，具有以下一个或多个：
-X-RPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，包含特征反射峰，表示为以下2-θ度值：6.2、6.8、7.4、8.2、9.1、9.7、10.4、11.0、11.4、12.7、13.3、13.7、14.6、15.4、15.6、16.3、16.5、17.3、17.7、18.2、18.8和19.5±0.2；
-XRPD图谱，使用波长分别为和铜射线获得，基本上如图10所示；
-TG和DTA图谱，使用线性加热速率10℃/min获得，基本上如图12所示。
9.根据权利要求1至8的卡巴他赛的结晶形式，用于制备卡巴他赛、卡巴他赛盐和其多晶型。
10.制备根据权利要求1至2的卡巴他赛的结晶溶剂合物形式的方法，包括使卡巴他赛从2-甲基四氢呋喃和己烷的混合物中结晶。
11.制备根据权利要求3至4的卡巴他赛的结晶溶剂合物形式的方法，包括使卡巴他赛从醋酸叔丁基酯中结晶。
12.制备根据权利要求5至6的卡巴他赛的结晶溶剂合物形式的方法，包括使卡巴他赛从碳酸二甲酯中结晶。
13.制备根据权利要求7至8的卡巴他赛的结晶溶剂合物形式的方法，包括使卡巴他赛从N-甲基-2-吡咯烷酮和水的混合物中结晶。
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