[发明专利]协同杀虫组合物和相关方法

说明书

优先权声明

本申请要求了美国临时专利申请序列号为61/894,026、提交日为2013 年10月22日的“协同杀虫组合物和相关方法”申请的权益。

技术领域

本披露内容涉及具有抵抗线虫门(PhylaNematoda)、节肢动物门 (Arthropoda)和/或软体动物(Mollusca)中害虫的杀虫效用的化合物，制备这种 化合物的方法，和用于这种方法的中间体的领域。这些化合物可以例如作为 杀线虫剂、杀螨剂(acaricides)、杀螨剂(miticides)、和/或软体动物杀灭剂使 用。

背景技术

防治害虫种群对于人类健康、现代农业、食品储藏和卫生是必要的。超 过一万种害虫造成农业损失和全球农业损失，每年损失额为数十亿美元。因 此，存在新杀虫剂以及制备使用这种杀虫剂的方法和使用这种杀虫剂的持续 需求。

杀虫剂抗性行动委员会(IRAC)已经基于这种杀虫剂作用模式的现有最 佳证据对杀虫剂进行分类。IRAC作用模式第7C组中的杀虫剂为保幼激素 模拟物，其以受影响昆虫的生长作为目标。认为该类别中的杀虫剂破坏和防 止受影响昆虫的变态。该类别中杀虫剂的例子为吡丙醚 (pyriproxyfen)(2-[1-(4-苯氧基苯氧基)丙烷-2-基氧基]吡啶)，其为基于吡啶的 杀虫剂。

虽然可以采用交替施用具有不同作用模式的杀虫剂用于良好害虫管理 实践，但该方法未必给出令人满意的害虫防治。此外，即使已经研究杀虫剂 的组合，也不总是得到高的协同作用。

发明内容

如本申请使用的术语“协同效应”或其语法上的变型是指并且包括两种 或更多种活性化合物组合时所遇到的协同作用，其中两种或更多种活性化合 物的组合活性超过单独各活性化合物的活性总和。

如本申请使用的术语“协同有效量”是指并且包括提供以上定义协同效 应的两种或更多种活性化合物的量。

如本申请使用的术语“杀虫有效量”是指并且包括对至少一种害虫产生 不利效果的活性杀虫剂的量，其中所述不利效果可以包括偏离自然发展、杀 死或调节等。

如本申请使用的术语“防治”或其语法上的变型是指并且包括调节活体 害虫数量或调节害虫的活体卵数量或者同时调节活体害虫数量和害虫的活 体卵数量。

如本申请使用的术语“保幼激素模拟化合物”是指并且包括由杀虫剂抗 性行动委员会(IRAC)基于作用模式的现有最佳证据分类于IRAC作用模式第 7C组内的任何杀虫剂。

在一个特定实施方式中，杀虫组合物包含协同有效量的保幼激素模拟化 合物与杀虫剂的组合，所述杀虫剂选自N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4- 基)-N-乙基-3-((3,3,3-三氟丙基)硫基)丙酰胺(I)、N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡 唑-4-基)-N-乙基-3-((3,3,3-三氟丙基)亚硫酰基)丙酰胺(II)或其任何农用盐。

理解的是，选自N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基-3-((3,3,3-三 氟丙基)硫基)丙酰胺(I)、N-(3-氯-1-(吡啶-3-基)-1H-吡唑-4-基)-N-乙基 -3-((3,3,3-三氟丙基)亚硫酰基)丙酰胺(II)或其任何农用盐的杀虫剂可以在氧 存在下氧化为相应砜。

如实施例中所示，协同效应的存在使用ColbyS.R.,“Calculating SynergisticandAntagonisticResponsesofHerbicideCombinations,”Weeds, 1967,15,20–22中所述方法来确定。

令人惊讶地是，已经发现本披露内容中的杀虫组合物在所用保幼激素模 拟化合物和杀虫剂(I)、(II)或其任何农用盐的较低水平的组合浓度所具有的 害虫防治，比单独施用保幼激素模拟化合物和杀虫剂(I)、(II)或其任何农用 盐时可以实现的害虫防治优越。换言之，协同杀虫组合物不是两种活性化合 物的单纯混合物，从而导致组合物中所用活性化合物的性质组合。