[发明专利]肝脏X受体(LXR)调节剂有效
申请号: | 201480058803.0 | 申请日: | 2014-09-04 |
公开(公告)号: | CN105683176A | 公开(公告)日: | 2016-06-15 |
发明(设计)人: | 拉朱·莫汉 | 申请(专利权)人: | 亚历克撒治疗公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;C07D409/14 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 王思琪;郑霞 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 肝脏 受体 lxr 调节剂 | ||
1.一种式(III)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
L1为键、C1-C6烷基或C1-C6杂烷基;其中C1-C6烷基和C1-C6杂烷基任选被至少一个R7取代;
L2为C1-C6烷基或C1-C6杂烷基;
R1为-C(=O)OR8;
R2为氢、-OR9、-N(R9)2、-C(=O)R9、-C(=O)N(R9)2、-C(=N-OH)R9、-C(=S)N(R9)2、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基或任选取代的杂环烷基;
R3为氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
R4为芳基或杂芳基;其中芳基和杂芳基被至少一个R11取代;
每个R5独立地为卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基;
每个R7独立地为C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6杂烷基、-C1-C6烷基-芳 基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;
R8为氢、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、-C1-C6烷基-芳基、芳基或杂芳基;
R9为氢、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、-C1-C6烷基-芳基、芳基或杂芳基;
每个R10各自独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6杂烷基、-C1-C6烷基-芳基、芳基或杂芳基;
每个R11独立地为卤素、硝基、-OR10、-N(R10)2、-CN、-C(=O)R10、-C(=O)OR10、-C(=O)N (R10)2、-NR10C(=O)R10、-NR10SO2R10、-SOR10、-SO2R10、-SO2N(R10)2、-C(=O)OCH2SCH3、任选取代 的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C1-C6卤代烷基、任选取代的C1-C6杂烷基、 任选取代的-C1-C6烷基-芳基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基;并且
n为0-4。
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