[发明专利]新型多肽有效
申请号: | 201480059396.5 | 申请日: | 2014-10-28 |
公开(公告)号: | CN105683211B | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | D·托伊费尔;C·斯塔切;E·沃克 | 申请(专利权)人: | 拜斯科阿迪有限公司 |
主分类号: | C07K7/08 | 分类号: | C07K7/08;A61K38/10;A61P29/00;A61P37/08;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/12;A61P27/02;A61P37/02 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟;程云 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 多肽 | ||
1.一种特异于血浆激肽释放酶的肽配体,其包含多肽,所述多肽包含被至少两个环序列分隔的至少三个半胱氨酸残基,以及分子支架,所述分子支架与多肽的半胱氨酸残基形成共价键,从而在分子支架上形成至少两个多肽环,其中所述多肽是选自以下的任一项所示:
A-Ci-N-N-F-P-F-R-Cii-V-Y-Y-P-D-I-Ciii-A、
乙酰化-Ci-S-F-P-Y-R-Cii-V-Y-Y-P-D-I-Ciii、
乙酰化-Ci-S-F-P-Y-[hR]-Cii-V-Y-Y-P-D-I-Ciii、
乙酰化-Ci-S-F-[Aze]-Y-[hR]--Cii-V-Y-Y-P-D-I-Ciii、
乙酰化-Ci-S-F-P-Y-R-Cii-V-Y-Y-P-D-I-Ciii-A-Sar3-(D-Arg)2、和
乙酰化-Ci-S-F-[Aze]-Y-[hR]-Cii-V-Y-Y-P-D-I-Ciii-A-Sar3-(D-Arg)2;
或其药学可接受的盐;
其中:
Ci、Cii和Ciii分别代表第一、第二和第三半胱氨酸残基;
Aze代表L-氮杂环丁烷羧酸残基,
hR代表L-高精氨酸残基,
Sar3代表三个肌氨酸间隔物,
(D-Arg)2代表两个D-精氨酸残基。
2.根据权利要求1所述的肽配体,其中所述药学可接受的盐选自盐酸盐或乙酸盐。
3.根据权利要求1或2所述的肽配体,其对人、大鼠和/或兔血浆激肽释放酶是特异性的。
4.一种药物组合物,其包含权利要求1至3中任一项所述的肽配体,所述肽配体与一种或更多种药学可接受的赋形剂组合。
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