[发明专利]含有肽修饰剂的氨基二酸

权利要求书

1.由式1表示的化合物，或其盐：

其中：

a为1至10的整数，更优选为1至3的整数；

b为0至7的整数；

Z为选自以下的末端基团：

(a)式2表示的基团：

其中*表示与Y连接的点；

r为1至12的整数，更优选为2至6的整数；

R₁为NH₂或OR₃，其中R₃选自H、烷基、芳基和芳烷基；

R₂为H或Pr，其中Pr为氨基保护基团，优选为Fmoc；

(b)式4或式5表示的基团：

其中*表示与Y连接的点；以及

k和l各自独立地为0至25的整数；

(c)式6、7、8或37表示的基团：

其中*表示与Y连接的点；

**表示与选自OH、OR、NRR’和式9的基团的连接；

Pr为氨基保护基团；

k和l各自独立地为0至25的整数；以及

R和R’各自独立地选自H、烷基和芳烷基；

(d)式10表示的基团：

其中*表示与Y连接的点；

R₄为天然或非天然氨基酸的侧链；

c为1至12的整数；以及

**表示与选自OH、OR、NRR’和式9的基团的连接；以及

(e)式11或式12表示的基团：

其中*表示与Y连接的点；

X不存在，或选自CH₂、O、S和NR，其中R为H、烷基或芳烷基；

m、n、o、p各自独立地为1至25的整数；以及

R⁵为H或Pr，其中Pr为氨基保护基团，优选地选自Fmoc、Boc和Trt；

各个Y为独立地选自以下的二价基团：

(a)式2’表示的基团：

其中*表示连接点；

**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；

r为1至12的整数，更优选为2至6的整数；以及

R₁为NH₂或OR₃，其中R₃选自H、烷基、芳基和芳烷基；

(b)式6’、7’或8’表示的基团：

其中*表示连接点；

**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；

k和l各自独立地为1至25的整数；

Pr为氨基保护基团；以及

R选自H、烷基和芳烷基；

(c)式10’表示的基团：

其中R₄为天然或非天然氨基酸侧链的侧链；

c为1至12的整数；

*表示连接点；以及

**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；以及

(d)式11’或式12’表示的基团：

其中*表示连接点；

**表示与如上所述的基团Z或另一基团Y的连接；

X不存在，或选自CH₂、O、S和NR，其中R为H、烷基或芳烷基；并且m、n、o、p各自独立地为1至 25的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物，其由式13表示：

其中Pr为保护基团，并且a、r和R如权利要求1所限定。

3.根据权利要求2所述的化合物，其中Pr选自三苯甲基、2-氯-三苯甲基、4-甲基-三苯 甲基和4-甲氧基-三苯甲基，更优选为三苯甲基。