[发明专利]用于癌症治疗的包含短链脂肪酸和折布拉林或1′-氰基-阿糖胞苷的互联体前药

权利要求书

1.一种互联体前药化合物，由化学式（I）表示的折布拉林核苷或由化学式（II）表示的1'-氰基-阿糖胞苷，与一种或多种短链脂肪酸连接组成，所述短链脂肪酸选自丙酸、丁酸、异丁酸、戊酸、苯基丁酸以及它们的组合：

（I）

（II）。

2.如权利要求1所述的互联体前药化合物，其特征在于所述短链脂肪酸等量于式（I）或式（II）所示的核苷的一倍或三倍。

3.如权利要求1所述的互联体前药化合物，其特征在于所述短链脂肪酸与式（I）或式（II）所示的核苷在2’-位、3’-位、5’-位、2’-位和3’-位、2’-位和5’-位、3’-位和5’-位、或2’-位，3’-位和5’-位连接。

4.如权利要求1所述的互联体前药化合物，其特征在于所述互联体前药化合物选自

1）（（2R，3S，4S，5R）-5-（4-氨基-2- 氧嘧啶-1（2H）-基）-5-氰基-3,4-二羟基四氢呋喃-2-基）甲基丁酸；

2）（（2R，3S，4R，5R）-3,4-二羟基-5-（2- 氧嘧啶-1（2H）-基）四氢呋喃-2-基）甲基丁酸；

3）（2R，3R，4R，5R）-2-（（丁酰氧基）甲基）-5-（2-氧嘧啶-1（2H）-基）四氢呋喃-3,4-二基二丁；以及

4）（2R，3R，4R，5R）-2-（（异丁酰氧基）甲基）-5-（2-氧嘧啶-1（2H）-基）四氢呋喃-3,4-二基双（2-甲基丙酸甲酯）。

5.一种药物组合物，其特征在于包括如权利要求1所述的互联体前药化合物作为活性成分，以及药学上可接受的载体。

6.如权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物用于防止或治疗由抗癌核苷和组蛋白去乙酰化酶抑制剂调节的疾病，其中所述疾病选自上皮肿瘤、黑色素瘤、白血病、淋巴瘤、成骨肉瘤、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌和它们的组合。

7.如权利要求6所述的药物组合物，其特征在于所述白血病为急性早幼粒细胞白血病。

8.一种如权利要求1所述的互联体前药化合物在制备用于抑制癌细胞在一对象内生长的药物中的应用，其特征在于，向所述有需要的对象施用有效治疗剂量的如权利要求1所述的互联体前药化合物。

9.一种如权利要求1所述的互联体前药化合物在制备用于防止或治疗由抗癌核苷和组蛋白去乙酰化酶抑制剂调节的疾病的药物中的应用，其特征在于，向有需要的对象施用有效治疗剂量的如权利要求1所述的互联体前药化合物，所述疾病选自上皮肿瘤、黑色素瘤、白血病、淋巴瘤、成骨肉瘤、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌和它们的组合。

10.如权利要求9所述的应用，其特征在于，所述白血病为急性早幼粒细胞白血病。