[发明专利](氮杂)吡啶并吡唑并嘧啶酮和吲唑并嘧啶酮作为纤维蛋白溶解的抑制剂有效
申请号: | 201480060660.7 | 申请日: | 2014-11-03 |
公开(公告)号: | CN105683194B | 公开(公告)日: | 2018-09-14 |
发明(设计)人: | J.哈斯费尔德;T.金策尔;J.克伯林;Y.坎乔格兰德;K.贝耶;S.勒里希;M.克尔恩贝尔格;M.施珀策尔;N.布尔哈特;K-H.施莱默;C.施特格曼;J.舒马歇尔;M.维尔纳;M.埃勒曼 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D487/12;A61K31/519;A61P7/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘维升;林森 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂 吡啶 吡唑 嘧啶 作为 纤维蛋白 溶解 抑制剂 | ||
1.式(I-A)的化合物
其中
R1选自氢和C1-C4烷基;
X1选自氮和C-R2;
X2选自氮和C-R3;
X3选自氮和C-R4;
X4选自氮和C-R5;
条件是X1至X4中的0、1或2个是氮;和
R2、R3、R4和R5彼此独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烯基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、氰基、氨基、硝基、单或二烷基氨基、羟基、巯基、羧基、C3-C7环烷基、5-6元杂芳基,所述5-6元杂芳基任选被选自C1-C4烷基的一个、两个或三个取代基取代,和苯基,所述苯基任选被选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的一个、两个、或三个取代基取代,或
选自以下的式的基团:-CO-NR7R8、-NH-CO-R9、-CO-O-R9、-CO-R9、-SO2R10、-SO2NR11R12、-SR10、CH2CN、-CH2NR11R12、-CH2OR10,其中
R7和R8独立地彼此代表氢、C1-C4烷基、C6芳基和5-6元杂芳基;
R9代表C1-C4烷基、C6芳基和5-6元杂芳基;
R10代表C1-C4烷基;
R11和R12彼此独立地代表氢、和C1-C4烷基;
条件是R2至R5中的零个、一个、两个或三个不是氢,
及盐。
2.式(I-B)的化合物
其中R1、X1、X2、X3和X4如权利要求1中定义,
及盐。
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