[发明专利]用作免疫调节剂的化合物有效

专利信息
申请号: 201480060895.6 申请日: 2014-09-02
公开(公告)号: CN105705489B 公开(公告)日: 2019-04-26
发明(设计)人: L·S·丘帕克;X·郑 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D211/60 分类号: C07D211/60;C07D311/14;C07D217/02;C07D223/06;C07D319/18;C07C205/02;C07D333/20;C07D333/32;C07C211/03;C07D405/12;C07D249/08;C07C233/03;C07
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 免疫 调节剂 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其盐:

其中:

环B为苯基或噻吩基;

环A为:

其中A”为CH或N,且其中R1和R2中的一者为Q且R1和R2中的另一者为Rb

R3为H或-CH2C(O)OH;

R4为-NHCH2CH2NHC(O)CH3

Q为:

(i)

其中Ry为-OH、-CH3、-CH2OH、-C(O)OH、-CH2C(O)OH或-C(O)NHCH2CH2OH、-C(O)NH2、-NHC(O)CH3,且Rz为-OH、-CH3、-OCH3、-OC(O)CH3或-CH2CH=CH2且Rh为-C(O)CH3

(ii)-CH2NH-Rx,其中Rx为环丁基、任选取代有两个氟原子的-(CH2)环丁基、环丙基、羟基环戊基、环戊基、环己基、羟基环己基、羟基四氢呋喃基、N-甲基哌啶基、N-乙基哌啶基、羟基四氢噻吩基,或

(iii)-CH2NRa-CRaRa-(CH2)n-Rx,其中Rx为氢、氮杂环丁烷酮基、环己基、羟基苯基、吡咯烷酮基、哌啶酮基、哌嗪酮基、吗啉基、咪唑基、N-甲基咪唑基、-C(O)(吗啉基);任选取代有甲基、羟基苯基、吡啶基、嘧啶基或-C(O)OC(CH3)3基团的哌嗪基;吡咯烷基、吡啶基、二氧化硫吗啉基或甲基三唑基;或

(iv)-CHRa-NRa-CRaRa-(CHRa)n-Rx,其中Rx为-OH、-OCH3、-C(O)OH、-OPh,-CH(CO2H)-NHC(O)CH3、-O(CH2)2O(CH2)2OH、-O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2OH、-O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2CO2H-O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2O(CH2)2CO2H、-C(O)CH3、-C(O)NRaRa、-C(O)NRqRq、-N(CH3)2、-NHC(O)CH3、-NHC(O)Ph、-C(O)NH(CH2)2-咪唑基、NHC(O)OCH2Ph、-N(CH3)S(O)2CH3、-NHC(O)CH=CH2、-NHC(O)CH=CHC(O)CH2CH3,或

每个Ra独立为H、-CH(OH)CH3、OH、-(CH2)2OH,-CH2OH、-(CH2)2NH2、-CH2CH3或-CH3;或同一个碳原子上的两个Ra基团可形成四、五或六元碳环、N-甲基哌啶环或吡喃环;

每个Rb独立为H、F、Cl、Br、-CF3、-CN、CH3或-OCH3

每个Rc独立为-OCH3、-OH、-OCH2CH3,-O(CH2)OCH3、-OCH2CH=CH2、-O(CH2)2CH3、-O(CH2)2-吗啉基或F;

或连接于相邻碳原子的两个Rc形成-O-(CH2)v-O-,其中v为1或2;

每个Rq选自氢、-CH2C(O)NHCH2CO2H、-(CH2)C(O)NHCH(CO2H)CH2CH(CH3)2、-CH(Bn)-C(O)NHCH(CO2H)(CH2)3NHC(NH)NH2

m为0或1;

n为0、1、2或3;

每个p独立为0;且

q为0、1或2。

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