[发明专利]羧甲基哌啶衍生物有效
申请号: | 201480060999.7 | 申请日: | 2014-11-06 |
公开(公告)号: | CN105745198B | 公开(公告)日: | 2018-09-21 |
发明(设计)人: | 清水和夫;宫城贵史;大野孝介;上野康德;恩田雄介;铃木皓 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/4545;A61P1/08;A61P35/00;A61P43/00;C12N15/09 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 杨青;缑正煜 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甲基 哌啶 衍生物 | ||
1.由式(I)表示的化合物或其可药用盐:
[式1]
其中
环A是由下式表示的基团:
[式2]
环B是由下式表示的基团:
[式3]
条件是具有(*)的键为与下式的键合位点:
[式4]
具有(**)的键为与环A的键合位点;
具有(***)的键为与下式的键合位点:
[式5]
R1为C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R2和R3各自独立地为氢原子或甲基;
n为0、1、2、3、4或5。
2.由式(Ia)表示的根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐:
[式6]
其中
环A、R1和n具有与在权利要求1中描述的相同的含义;
环Bb为由下式表示的基团:
[式7]
其中,具有(*)的键为与下式的键合位点:
[式8]
(**)和(***)具有与在权利要求1中描述的相同的含义。
3.由式(Ib)表示的根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐:
[式9]
其中
环A和环Bb具有与在权利要求2中描述的相同的含义;
条件是具有(*)的键为与下式的键合位点:
[式10]
(**)和(***)具有与在权利要求2中描述的相同的含义;
R1a、R1b、R1c、R1d和R1e各自独立地为氢原子、甲基或甲氧基中的任一种。
4.根据权利要求1所述的化合物或其可药用盐,其中环B为下式:
[式11]
其中,(*)、(**)和(***)具有与在权利要求1中描述的相同的含义。
5.根据权利要求4所述的化合物或其可药用盐,其中R1为甲基,且n为0或1。
6.由下式表示的化合物或其可药用盐:
[式12]
7.由下式表示的化合物或其可药用盐:
[式13]
8.由下式表示的化合物或其可药用盐:
[式14]
9.由下式表示的化合物或其可药用盐:
[式15]
10.由下式表示的化合物或其可药用盐:
[式16]
11.药物组合物,其包含作为活性成分的根据权利要求1~10中任一项所述的化合物或其可药用盐。
12.根据权利要求11所述的药物组合物,用于预防癌症化疗诱导的恶心和呕吐。
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