[发明专利]共结晶及其制造方法

说明书

本发明中，作为抑制产生对有用植物的药害的同时长期呈现优异的杀虫效果的共结晶，提供由二酰胺系杀虫活性成分和新烟碱系杀虫活性成分构成的共结晶。该共结晶通过如下方法而得到，该方法包括对使二酰胺系杀虫活性成分与新烟碱系杀虫活性成分悬浮于水等溶剂而得到的悬浮液进行加热、搅拌。

技术领域

本发明涉及一种由二酰胺系杀虫活性成分和新烟碱系杀虫活性成分构成的新型共结晶、其制造方法及含有该共结晶的农药组合物。

本申请基于2013年11月13日在日本申请的日本特愿2013-235073号而主张优先权，将其内容援引于此。

背景技术

对于杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂、除草剂等农药、防除白蚁等木材有害生物的药剂等中所含有的活性化合物，为了使其效力持续或者防止对于植物的药害、对于人畜的有害性，要求适当地控制溶出。

关于在水中的溶解度低的活性化合物，进行了用于促进溶出的制剂上的尝试。另一方面，关于在水中的溶解度高的活性化合物，进行了用于抑制溶出速度的制剂上的尝试。

新烟碱系化合物是作为烟碱型乙酰胆碱受体激动剂或拮抗剂而显现杀虫效果的化合物组。其中所包含的大量化合物由于在水中的溶解度高，因此，通过抑制溶出速度或抑制封藏量(死蔵量)等来防止因高浓度施用所致的药害、使效力长期持续成为课题。作为溶出速度的调整方法，提出有利用多分子体系主体化合物包合新烟碱系化合物而成的化合物(专利文献2)。另外，有时因形成共结晶使溶出性发生变化。例如在专利文献1中公开有一种作为杀虫剂的吡虫啉与草酸的共结晶。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：WO2010/118833

专利文献2：WO2006/006596

发明内容

本发明的课题在于提供一种通过将杀虫性活性化合物在水中的溶解度调节成适当的值而长期显示优异的杀虫效果，且不用担心对于有用植物的药害等的杀虫剂组合物等。

本发明人等为了解决上述课题进行了潜心研究，结果发现新烟碱杀虫活性成分与二酰胺系杀虫活性成分形成共结晶，发现通过使用该共结晶，具有抑制在水中的溶解度高的新烟碱系杀虫成分的溶出的效果，从而完成了本发明。

即，本发明涉及以下方案：

(1)一种共结晶，其由二酰胺系杀虫活性成分和新烟碱系杀虫活性成分构成；

(2)根据(1)所述的共结晶，其中，二酰胺系杀虫活性成分相对于新烟碱系杀虫活性成分的摩尔比为0.3～3；

(3)根据(1)或(2)所述的共结晶，其中，新烟碱系杀虫活性成分为式(1)所示的化合物，

(式中，

R¹表示CHR¹¹R¹²、NR¹¹R¹²或SR¹²，

R¹¹和R¹²各自独立地表示氢原子或C1～2烷基，

R²表示卤素原子、氰基、硝基、或未取代的或者具有取代基的C1～6酰基，

R³表示氢原子、C1～6烷基、C1～6卤代烷基或C3～6环烷基，

R⁴表示氢原子或甲基，

Het表示未取代的或者具有取代基的5～6元杂环基，