[发明专利]用于控制和驱避叮咬性节肢动物的协同制剂

说明书

技术领域

本公开内容涉及协同用作控制和驱避叮咬性节肢动物(尤其是叮咬性昆虫)的试剂的驱避性化合物制剂。

背景技术

包括人在内的许多哺乳动物都受到蚊子和其他叮咬性昆虫的侵扰。蚊子吸取血液导致痒的感觉并经常导致皮疹。另外，许多蚊子潜在地引起威胁生命的疾病。埃及伊蚊(Aedesaegypti)可引起登革热和黄热，四斑按蚊(Anophelesquadrimaculatus)可引起疟疾，而致倦库蚊(Culexquinquefasciatus)可引起西尼罗河病(WestNiledisease)。针对这些问题的一种可能的解决方案是向皮肤施加驱昆虫趋避剂作为外用驱避剂。向织物(如蚊帐)上施加节肢动物或昆虫驱避剂是减少节肢动物、昆虫或蚊子叮咬的另一种方式。

(即，N，N-二乙基-间甲苯酰胺)被广泛用于对抗叮咬性节肢动物和昆虫，但是其特有难闻的坏气味，作用的持续时间不是特别长，并且溶解塑料。另外，关于使用方面已经产生了多个安全问题并且一些政府已经限制制剂中可使用的活性组分的量。这本身产生了另外的问题，原因是的效力随着时间会下降并因此需要配制得比有效剂量更高以保持其有效性。此外，由于其广泛使用，一些昆虫和害虫已出现对的抗性。其他驱避剂(如对-薄荷烷-3，8-二醇(PMD))相对昂贵。

因此，需要提供这样的叮咬性昆虫驱避剂制剂：其可以减少或消除使用标准驱避剂如PMD或仲丁基-2-(2-羟基乙基)哌啶羧酸酯(“派卡瑞丁(Picaridin)”)。

测试显示，当在体外使用温血作为埃及伊蚊的引诱剂进行测试时，BedoukianResearch，Inc.(“BRI”)开发的许多新叮咬性节肢动物或昆虫驱避剂比常规驱避剂如PMD和派卡瑞丁表现好得多。然而，当对人进行测试时，常规驱避剂始终优于BRI物质。最令人感兴趣的是，虽然与BRI驱避剂的实验室性能相比，BRI驱避剂对人表现出相似或具有较小的驱避性，但是大多数常规驱避剂(例如，DEET和PMD)对人皮肤比在实验室中表现好得多。

在研究这些现象的机理时，我们发现人/动物皮肤上发现的化合物和与那些化合物结构上相似的化合物或者植物中发现的那些化合物和相关物质与这些常规驱避剂PMD、派卡瑞丁或其他含氮驱避性化合物存在协同作用。此外，我们将示出常规驱避剂相互之间的协同作用。

发明内容

根据本公开内容，通过使叮咬性节肢动物与新叮咬性节肢动物驱避剂制剂相接触来实现叮咬性节肢动物(特别是叮咬性昆虫)的控制和驱避，所述新叮咬性节肢动物驱避剂制剂基于皮肤或植物来源的化合物和结构上与其相似的化合物，所述化合物相互之间协同作用或者与常规驱避剂例如PMD、派卡瑞丁或其他含氮驱避性化合物如酰胺、胺和含氮杂环化合物协同作用，或者这些常规驱避剂相互协同组合。

附图说明

图1示出了用于根据本公开内容的化合物的某些组合的累加驱避性的实验室测试结果。

图2示出了用于根据本公开内容的某些单个化合物的剂量反应曲线的人测试结果。

图3示出了用于根据本公开内容的化合物的某些组合的剂量反应曲线的人测试结果。

图4示出了根据本公开内容基于DEET或PMD剂量的某些化合物组合的ED50比较结果。

图5示出了根据本公开内容基于DEET或PMD剂量的某些化合物组合的累加比较结果。

发明详述

通过使叮咬性节肢动物与新叮咬性节肢动物驱避剂制剂相接触来实现对叮咬性节肢动物(尤其是叮咬性昆虫)的控制和驱避，所述新叮咬性节肢动物驱避剂制剂基于在人/动物皮肤上或在植物中发现的叮咬性节肢动物驱避剂，所述叮咬性节肢动物驱避剂取自某些化学家族(例如，与在人/动物皮肤上或在植物中发现的那些化合物相似的酮、环状酮、酯、γ或δ内酯以及支链羧酸和/或不饱和羧酸)，其彼此表现出协同作用或者与常规驱避剂如PMD、派卡瑞丁或含氮驱避性化合物例如酰胺、胺和含氮杂环化合物(如哌嗪)协同作用。本公开内容也由这些相互之间协同的常规驱避剂的组合组成。

本公开内容的协同叮咬性节肢动物驱避剂制剂，尤其是叮咬性昆虫驱避剂制剂，可包括以下的协同制剂：

(I)化合物(a)的任意协同组合，其中化合物(a)选自包括以下的组或由以下组成的组：

(1)含有约6至约18个，优选约10至约18个碳原子或在所述范围内的任何范围之碳原子的饱和或不饱和的、支链或无支链的(unbranched)烷基酮，包括香叶基丙酮、法呢基丙酮、6-甲基-5-庚烯-2-酮、2-十一烷酮和2-十三烷酮；

(2)结构(A)的化合物