[发明专利]氮杂-吡啶酮化合物及其用途有效
申请号: | 201480061771.X | 申请日: | 2014-09-10 |
公开(公告)号: | CN105764904B | 公开(公告)日: | 2020-02-11 |
发明(设计)人: | 莱昂尼德·贝格尔曼;大卫·伯纳德·史密斯;安迪撒·蒂米特鲁瓦·斯特伊车瓦;罗伯特·坦·亨德里克斯 | 申请(专利权)人: | 詹森生物制药有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P31/14;A61P31/16 |
代理公司: | 72001 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 彭昶 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氮杂 吡啶 化合物 及其 用途 | ||
1.式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐,其中所述式(I)的化合物具有以下结构:
(I)
其中:
R1选自:氢、未取代的C1-4烷基、-C(=O)Y1、-C(=O)-O-Y1、-(CH2)-O-C(=O)-Y1、和-(CH2)-O-C(=O)-O-Y1;
R2选自:
氢、
任选被卤素、卤代C1-4烷基、羟基或C1-4烷氧基取代的C1-6烷基、
未被取代的杂环基、
未被取代的环烷基(C1-6烷基)、和
未被取代的芳基(C1-6烷基);
R3a和R3b独立地为氢或未取代的C1-4烷基;
氢、
任选被氘、卤素、C1-4烷基、C2-4炔基、卤代C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、苯基、氰基、NC(C1-4烷基)-, H2N-C(=O)-(C1-4烷基)-、未被取代的杂芳基(C1-6烷基)、或取代的苯基、
任选被卤素、C1-4烷基、C2-4炔基、卤代C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、苯基、氰基、NC(CH2)-,H2N-C(=O)-(CH2)-、未被取代的杂芳基(C1-6烷基)、或取代的芳基(C1-6烷基)、和
任选被卤素、C1-4烷基、C2-4炔基、卤代C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基、苯基、氰基、NC(CH2)-,H2N-C(=O)-(CH2)-、未被取代的杂芳基(C1-6烷基)、或取代的杂芳基,条件是R4和R5中的至少一个不为氢;或
R6选自:氢和卤素;和
Y1选自:
未被取代的C1-6烷基、
未被取代的C3-6环烷基、
任选被C1-4烷基或NO2取代的芳基、
未被取代的杂芳基、
未被取代的杂环基、
,其中Het是未被取代的杂芳基或未被取代的杂环基;
,
,和
-CH(R7)NHR8,其中R7和R8独立地是氢或未被取代的C1-4烷基;以及
其中
“杂环基”是指5至6元的包括1-5个杂原子的单环环体系,所述杂原子选自氧、硫和氮,所述环体系任选地含有处于此类方式的一个或多个不饱和键,使得完全离域的π-电子体系并不在遍及所有环中发生,并且所述环体系任选地包含一个或多个羰基或硫代羰基官能团;
“芳基”是指苯基;
“杂芳基”是指在环中包括5至6个原子的单环,其中所述环具有完全离域的π-电子体系并且含有1至5个选自氮、氧和硫的杂原子;和
“环烷基”是指在环中包括3至8个原子的完全饱和的单环烃环体系。
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