[发明专利]新型杂环化合物在审
申请号: | 201480061963.0 | 申请日: | 2014-11-03 |
公开(公告)号: | CN105722841A | 公开(公告)日: | 2016-06-29 |
发明(设计)人: | R·C·德赛;B·斯里瓦斯塔瓦 | 申请(专利权)人: | 卡迪拉保健有限公司 |
主分类号: | C07D491/08 | 分类号: | C07D491/08;A61K31/404;A61K31/407;A61K31/4162;A61K31/4365;A61K31/437;A61K31/439;A61K31/47;A61K31/472;A61K31/4985;A61K31/519;C07D215/06;C |
代理公司: | 北京市嘉元知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 11484 | 代理人: | 张永新 |
地址: | 印度古*** | 国省代码: | 印度;IN |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 杂环化合物 | ||
1.通式(I’)化合物
其互变异构形式、其立体异构体、其药用盐和包含它们的药物组合物,
其中R1、R2、R3和R4在每次出现时各自独立地表示H、卤素、羟基、CN、NO2、CHO、COOH、CO、任选取代的选自以下的基团:烷基、烷氧基、巯基、亚砜基团、砜基团、酰基、NH2或任选取代的NHCO-直链或支链(C1-C6)烷基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基或基团OR、C(O)OR、C(O)R和SO2R,其中‘R’在每次出现时独立地表示任选取代的选自以下的基团:H、直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基;
‘A’选自3-7元部分饱和、不饱和或饱和环,其进一步具有一个或多于一个的选自O、S或N的杂原子;
‘E’和‘D’各自独立地为氮或碳;
‘F’选自C、N或O;
‘n’、‘r’和‘s’各自独立地表示0至6的整数;
R5和R6各自独立选自(C2-C4)炔、腈基团或环烷基;或R5和R6与其所连接的碳原子组合形成3-7元环,该环任选地进一步具有一个或多于一个的选自S、N或O的杂原子。
2.权利要求1的化合物,其中下式表示的杂环
选自以下二环:
3.权利要求1的化合物,其中所述COOH在任何可能的情况下由选自以下的生物电子等排替代物所替代:
4.权利要求1的化合物,其中R1至R6的任何基团由一个或多个基团取代,所述取代基独立地选自以下基团:羟基、氧代、卤素、巯基、硝基、氨基、氰基、甲酰基或经取代或未取代的选自以下的基团:脒基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基、烷氧基、烯氧基、环烷氧基、芳基、芳基氧基、芳烷基、芳烷氧基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂芳基氧基、杂芳烷氧基、杂环基氧基、杂环基烷氧基、杂环基烷氧基酰基、酰基、酰基氧基、酰基氨基、单取代或二取代的氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、羧酸基团和其选自酯基和酰胺基团的衍生基团、羰基氨基、羟基烷基、氨基烷基、烷氧基烷基、芳基氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷基硫基、巯基烷基、芳基硫基、烷基磺酰基氨基、烷基磺酰基氧基、烷氧基羰基氨基、芳基氧基羰基氨基、芳烷基氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、烷氧基氨基、羟基氨基、亚磺酰基衍生基团、磺酰基衍生基团、磺酸基团和其衍生基团。
5.权利要求1的化合物,其中所述杂芳基选自吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、异噻唑基、咪唑基、异噁唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、苯并吡喃基、苯并吡喃酮基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲哚啉基、吲哚基、氮杂吲哚基、氮杂吲哚啉基、苯并二氢呋喃基、苯并二氢噻吩基、吡唑并嘧啶基、吡唑并嘧啶酮基、氮杂喹唑啉基、氮杂喹唑啉基酮基、吡啶并呋喃基、吡啶并噻吩基、噻吩并嘧啶基、噻吩并嘧啶酮基、喹啉基、嘧啶基、吡唑基、喹唑啉基、喹唑啉酮基、嘧啶酮基、哒嗪基、三嗪基、苯并噁嗪基、苯并噁嗪酮基、苯并噻嗪基、苯并噻嗪酮基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、酞嗪基、二氮杂萘基、嘌呤基、咔唑基、吩噻嗪基、吩噁嗪基。
6.权利要求1的化合物,其中所述杂环基选自氮杂环丙烷基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基、2-氧代哌啶基、4-氧代哌啶基、2-氧代哌嗪基、3-氧代哌嗪基、吗啉基、硫吗啉基、2-氧代吗啉基、氮杂基、二氮杂基、氧杂硫氮杂基、噁唑烷基、噻唑烷基等;所述部分饱和杂环基的实例包括二氢噻吩基、二氢吡喃基、二氢呋喃基、二氢噻唑基。
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