[发明专利]五层龙组合物，通过其施用的治疗方法，及其制备方法

说明书

发明领域

描述了五层龙(Salacia)的组合物，其制备方法，以及利用它们作治疗的方法，以及其显著降低食欲，激活激素敏感脂肪酶，并通过抑制HMG-CoA还原酶控制健康脂质分布。本文所述的五层龙组合物包括以组合物的重量计，提取物形式的至少12％的多元酚，2％的芒果苷和1％的25,26-环氧无羁萜(oxidofriedelane)-1，3-二酮。该组合物是通过使用非水性食品级溶剂制备，且以有效量给药至有此需要的个体时显著降低食欲。五层龙组合物通过抑制HMG-CoA还原酶和活化激素敏感脂肪酶从而控制健康脂质分布。本发明的新型五层龙组合物对于人类使用安全，使用常规设备通过经济的方法制备，且可用于通过调节参与脂质代谢的酶从而控制健康脂质分布。

背景技术

能量摄入和支出之间的不平衡会导致个体的体重过度增加，随后在年轻人身上出现血脂异常和心血管疾病。能量的摄入直接与食品的摄入相关，而当食物在体内消耗的量比身体要求的更多，能量利用的平衡就被打破。有证据显示，高比例的发病率和早期死亡率是由于肥胖，且其在发达世界和发展中世界中被广泛认可为最大和增长最快的医疗和公共卫生问题。这种疾病在成人中的患病率在过去的十年中增加了三倍多，并且它目前影响了美国总人口的大约30～35％，以及英国的25％。

肥胖和疾病风险之间的关系在生命的早期已经开始，调查表明，罹患肥胖症的个体和和脂质谱紊乱也与高血压和冠状动脉脂肪沉积有关。主要的合并症包括2型糖尿病，代谢综合征，高血压，血脂异常，心肌梗死，中风，某些癌症，睡眠呼吸暂停和骨关节炎。对于及时治疗此类个体，以防止进一步的体重增加或减轻体重和控制脂质谱而言，这些观察结果很可能反映了全国的趋势，当然应该成为关注的焦点。

虽然通过教育和改变致胖环境进行预防是长期的目标，但治疗那些在体重上已经肥胖的个体及其脂质谱的控制也是需要的。然而令人惊讶的是，治疗的选择仍然是相当有限的。生活方式的改变如节食和/或锻炼本身等形式一般不会带来体重和脂质谱的显著或可持续控制。这就是为何使用药物，如合成药物等形式进行体重控制以及脂质谱控制进入视野的原因。目前脂质控制可用的选项包括他汀类药物，其可降低低密度脂蛋白胆固醇，总胆固醇和甘油三酯并轻微增加高密度脂蛋白胆固醇。然而，这些药物长期给药会导致肾毒性，肝毒性以及肌痛，由于这些副作用导致了对患者顺应性的妨碍。对于体重控制的进一步治疗是苯丙胺衍生物，奥利司他，西布曲明，利莫那班和其它组合剂，其表现出与心血管危险，肺动脉高压和滥用可能性相关的副作用，因此限制了它们的长期使用。因此，需要一种更好的选择替代品，诸如天然来源的药剂以便控制健康脂质谱以及照顾食欲并维持体重。

五层龙是西印度和斯里兰卡的热带雨林中生长的一种大型木质藤。网状五层龙(Salaciareticulata)和五层桲(Salaciaoblonga)作为两种主要的植物对健康的好处是众所周知的，虽然也存在其他品种如fimbrisepala五层龙(Salaciafimbrisepala)，曼巴五层龙(Salaciamamba)，miegei五层龙(Salaciamiegei)，五层龙鱂(Salaciapetenensis)，羊草五层龙(Salaciachinensis)。直到日前评估并知晓五层龙可用于治疗各种病症如糖尿病，代谢紊乱，便秘，皮肤疾病，细菌感染，胆汁酸调节和作为营养补充剂使用。

在一般情况下，五层龙提取物是采用水，有机或组合溶剂系统，从根部和地上部分获得的，这对于糖尿病的控制是特别有用的。一些专利和研究出版物涉及到这种五层龙提取物，以及五层龙的健康应用评估。专利和专利申请，如US8241677，US8337911，EP2054070，EP2397039，US20120100248，US20020004190，WO2008136013描述了五层龙的提取物通过α-葡糖苷酶抑制的机制治疗糖尿病的用途。

专利文献WO200172316，WO2008142702，WO2012024270，US7553502，US20140186466，US20110236488，US20090263505，US20080102144涉及联用五层龙提取物与其它植物提取物治疗糖尿病和其他代谢紊乱结果具有协同效应。