[发明专利]NMDA受体调节剂及其前药、盐和用途在审
申请号: | 201480064349.X | 申请日: | 2014-10-27 |
公开(公告)号: | CN105764522A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | A·M·可汗 | 申请(专利权)人: | 诺雷克斯股份有限公司 |
主分类号: | A61K38/12 | 分类号: | A61K38/12 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 曲蕾;张广育 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | nmda 受体 调节剂 及其 用途 | ||
1.一种肽基化合物,其具有式:
其中:
R1和R2独立地选自由氢;卤素;环状或非环状、经取代的或未经取代的、支链的或非支链的脂族基;环状或非环状、经取代的或未经取代的、支链的或非支链的杂脂族基;经取代的或未经取代的芳基;经取代的或未经取代的杂芳基;-ORx;-NO2;-N3;-CN;-SCN;-SRx;-C(O)Rx;-CO2(Rx);-C(O)N(Rx)2;-C(NRX)N(Rx)2;-OC(O)Rx;-OCO2Rx;-OC(O)N(Rx)2;-N(Rx)2;-SORx;-S(O)2Rx;-NRXC(O)Rx;-NRXC(O)N(Rx)2;-NRXC(O)ORx;-NRXC(NRX)N(Rx)2;和-C(RX)3组成的组;其中每次出现的Rx独立地选自由氢;卤素;酰基;任选取代的脂族基;任选取代的杂脂族基;任选取代的芳基;和任选取代的杂芳基组成的组;
R5和R6独立地选自由-Q-Ar和氢组成的组;其中Q独立地选自由环状或非环状、经取代的或未经取代的、支链的或非支链的脂族基;环状或非环状、经取代的或未经取代的、支链的或非支链的杂脂族基;和键组成的组;并且其中Ar选自由经取代的或未经取代的芳基和经取代的或未经取代的杂芳基组成的组;或R5和R6连同它们所附接的原子一起形成经取代的或未经取代的4-6元杂环或环烷基环;
R7和R8独立地选自由氢;卤素;羟基;经取代的或未经取代的C1-C6烷基;经取代的或未经取代的C1-C6烷氧基;和经取代的或未经取代的芳基组成的组;或R7和R8连同它们所附接的原子一起形成经取代的或未经取代的4-6元杂环或环烷基环;
R16和R17独立地选自由以下组成的组:氢;C1-C6烷基,其任选地被一个或多个各自独立地选自由卤素、氧代和羟基组成的组的取代基取代;C2-6烯基,其任选地被一个或多个各自独立地选自由卤素、氧代和羟基组成的组的取代基取代;C2-6炔基,其任选地被一个或多个各自独立地选自由卤素、氧代和羟基组成的组的取代基取代;C3-6环烷基,其任选地被一个或多个各自独立地选自由C1-6烷基、卤素、氧代和羟基组成的组的取代基取代;苯基,其任选地被一个或多个各自独立地选自由C1-6烷基、C1-6烷氧基组成的组的取代基取代;卤素和羟基;-C(O)Rx;-CO2(Rx);-C(O)N(Rx)2;-C(NRx)N(Rx)2;和-C(Rx)3;其中每次出现的Rx独立地选自由氢;卤素;C1-6烷基;C2-6烯基;C2-6炔基;C3-6环烷基;和苯基组成的组;或R16和R17连同N一起形成4-6元杂环,其任选地被一个或多个各自独立地选自由C1-6烷基、卤素、氧代和羟基组成的组的取代基取代;
L选自由环状或非环状、经取代的或未经取代的、支链的或非支链的脂族基;环状或非环状、经取代的或未经取代的、支链的或非支链的杂脂族基;经取代的或未经取代的芳基;和经取代的或未经取代的杂芳基组成的组;以及
其药学上可接受的盐、立体异构体、代谢物和水合物。
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