[发明专利]作为TAM族激酶抑制剂的氨基吡啶衍生物有效
| 申请号： | 201480065032.8 | 申请日： | 2014-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN105764514B | 公开（公告）日： | 2019-07-12 |
| 发明（设计）人： | 张载辉 | 申请（专利权）人： | 圣诺康生命科学公司 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;C07D413/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 牛海军 |
| 地址： | 加拿大不列*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 tam 激酶 抑制剂 氨基 吡啶 衍生物 | ||
1.化合物，其由式(IA1)表示：
其中R1是芳基，杂芳基，环烷基或杂环基；
R2是芳基，杂芳基，环烷基或杂环基；并且
R3和R4各自是氢。
2.权利要求1所述的化合物，其中R1是苯基或取代的苯基。
3.权利要求1所述的化合物，其中R2是哌啶基，取代的哌啶基，四氢吡喃基，或环己基。
4.权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中
R3和R4各自是氢；
R1是苯基或取代的苯基；并且
R2是1-哌啶-4-基或取代的1-哌啶-4-基。
5.权利要求4所述的化合物，其为：
4-(4-(6-氨基-5-(5-苯基唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；
3-(5-苯基唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺；
4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-甲酸叔丁酯；
3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺；
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮；
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(环丙基)甲酮；
3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺；
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)乙酮；
3-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺；
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(环丙基)甲酮；
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮；
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮；
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(苯基)甲酮；
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2-苯基乙酮；
3-(5-(4-氯苯基)唑-2-基)-5-(1-(1-甲基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)吡啶-2-胺；
1-(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)-2,2-二甲基丙-1-酮；
(4-(4-(6-氨基-5-(5-(3-氯苯基)唑-2-基)吡啶-3-基)-1H-吡唑-1-基)哌啶-1-基)(4-氟苯基)甲酮；或
5-(1-(1-乙基哌啶-4-基)-1H-吡唑-4-基)-3-(5-苯基唑-2-基)吡啶-2-胺。
6.权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中
R3和R4各自是氢；
R1是苯基或取代的苯基；并且
R2是四氢吡喃基。
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