[发明专利]杂芳基取代的吡唑在审

专利信息
申请号: 201480065292.5 申请日: 2014-10-27
公开(公告)号: CN105764893A 公开(公告)日: 2016-07-13
发明(设计)人: A.门格尔;A.里希特;M.希奇科克;H.布里姆;G.西迈斯特;W.博内;A.弗南德斯-蒙塔尔万;J.施勒德;S.霍尔顿;C.普罗伊斯;U.门宁 申请(专利权)人: 拜耳制药股份公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D403/14;C07D417/14;A61K31/4155;A61K31/506;A61K31/4439;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 王媛媛;万雪松
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基 取代 吡唑
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物

(I)

其中

代表

、、、、、或基团,其中*是连接点,

其中

X1为NR18、O或S,

X2为CR4或N,

X3为NR18、O或S,

X4为CR4或N,

X5为CR4或N,

X6为CR4

X7为NR18

X8为CR4

X9为NR18、O或S,

X10为CR4或N,

X11为CR4或N,

X12为CR4或N,

其中基团

E代表

基团

其中*为连接点,

T为CH、CR17或N,

Y为CH、CR17或N,

其中T和Y的一个或两个代表CH或CR17

R1/R2彼此独立地为氢或卤素,

R3彼此独立地为1-6C-烷基、1-6C-烷氧基、卤素、2-6C-烯基、3-6C-环烷基、1-6C-卤代烷氧基或-C(O)OH,

n为0、1、2或3,

R3为-(1-6C-亚烷基)-S-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(O)-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(O)2-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(=O)(=NR15)R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S-R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S(O)-R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S(O)2-R14或-O-(1-6C-亚烷基)-S(=O)(=NR15)R14

n为1,

R4彼此独立地为

(a)氢,

(b)羟基,

(c)1-6C-烷氧基,其任选被下列取代

(c1)1或2个羟基,

(c2)-NR9R10

(c3)-S-R14

(c4)-S(O)-R14

(c5)-S(O)2-R14

(c6)-S(=O)(=NR15)R14

(c7)-S(O)2NR9R10

(d),其中*为连接点,

(e),其中*为连接点,

(f)氰基,或

(g)-S(O)2-(1-4C-烷基),

R5

(a)氢,

(b)2-6C-羟基烷基,

(c),其中*为连接点,

(d)-C(O)-(1-6C-烷基),

(e)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),或

(f)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),

R6彼此独立地为卤素、氰基、C(O)NR11R12、或C(O)OR13

m为0、1、或2,

R7为氢、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、3-6C-环烷基、C(O)NR11R12或-NR9R10

R8为氢、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、3-6C-环烷基或-NR9R10

或者

R7和R8与和它们连接的两个碳原子一起形成6-元芳香族环,其任选被卤素或1-3C-烷基独立地取代一次或多次,

或者

R7和R8一起形成n-亚丙基或n-亚丁基基团,

R9、R10彼此独立地为氢、1-6C-烷基或与和它们连接的氮原子一起形成4-6-元杂环,其任选含有一个其他杂原子,所述杂原子选自O、S或N,

R11、R12彼此独立地为氢、1-6C-烷基、2-6C-羟基烷基或(1-4C-烷基)-S(O)2-(1-4C-烷基),

R13彼此独立地为氢或1-4C-烷基,

R14彼此独立地为选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、苯基和苄基的基团,

其中所述基团任选被一个或两个或三个取代基相同或不同地取代,所述取代基选自羟基、卤素或-NR9R10

R15彼此独立地为氢、氰基或-C(O)R16

R16为1-6C-烷基或1-6C-卤代烷基,

R17彼此独立地为卤素、氰基、-C(O)NR11R12或-C(O)OR13

R18

(a)氢,

(b)1-6C-烷基,其任选被下列取代

(b1)1或2个羟基,

(b2)1-6C-烷氧基,

(b3)-C(O)OR13

(b4)-C(O)NR11R12

(b5)-NR9R10

(b6)-S-R14

(b7)-S(O)-R14

(b8)-S(O)2-R14

(b9)-S(=O)(=NR15)R14

(b10)-S(O)2NR9R10

(c)-S(O)2-(1-4C-烷基),

(d)-C(O)-(1-6C-烷基),

或所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。

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