[发明专利]杂芳基取代的吡唑在审
申请号: | 201480065292.5 | 申请日: | 2014-10-27 |
公开(公告)号: | CN105764893A | 公开(公告)日: | 2016-07-13 |
发明(设计)人: | A.门格尔;A.里希特;M.希奇科克;H.布里姆;G.西迈斯特;W.博内;A.弗南德斯-蒙塔尔万;J.施勒德;S.霍尔顿;C.普罗伊斯;U.门宁 | 申请(专利权)人: | 拜耳制药股份公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/14;C07D417/14;A61K31/4155;A61K31/506;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 王媛媛;万雪松 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 杂芳基 取代 吡唑 | ||
1.式(I)的化合物
(I)
其中
代表
、、、、、或基团,其中*是连接点,
其中
X1为NR18、O或S,
X2为CR4或N,
X3为NR18、O或S,
X4为CR4或N,
X5为CR4或N,
X6为CR4,
X7为NR18,
X8为CR4,
X9为NR18、O或S,
X10为CR4或N,
X11为CR4或N,
X12为CR4或N,
其中基团
E代表
基团
其中*为连接点,
T为CH、CR17或N,
Y为CH、CR17或N,
其中T和Y的一个或两个代表CH或CR17,
和
R1/R2彼此独立地为氢或卤素,
R3彼此独立地为1-6C-烷基、1-6C-烷氧基、卤素、2-6C-烯基、3-6C-环烷基、1-6C-卤代烷氧基或-C(O)OH,
n为0、1、2或3,
或
R3为-(1-6C-亚烷基)-S-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(O)-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(O)2-R14、-(1-6C-亚烷基)-S(=O)(=NR15)R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S-R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S(O)-R14、-O-(1-6C-亚烷基)-S(O)2-R14或-O-(1-6C-亚烷基)-S(=O)(=NR15)R14,
和
n为1,
R4彼此独立地为
(a)氢,
(b)羟基,
(c)1-6C-烷氧基,其任选被下列取代
(c1)1或2个羟基,
(c2)-NR9R10,
(c3)-S-R14,
(c4)-S(O)-R14,
(c5)-S(O)2-R14,
(c6)-S(=O)(=NR15)R14,
(c7)-S(O)2NR9R10,
(d),其中*为连接点,
(e),其中*为连接点,
(f)氰基,或
(g)-S(O)2-(1-4C-烷基),
R5为
(a)氢,
(b)2-6C-羟基烷基,
(c),其中*为连接点,
(d)-C(O)-(1-6C-烷基),
(e)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),或
(f)-C(O)-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-亚烷基)-O-(1-6C-烷基),
R6彼此独立地为卤素、氰基、C(O)NR11R12、或C(O)OR13,
m为0、1、或2,
R7为氢、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、3-6C-环烷基、C(O)NR11R12或-NR9R10,
R8为氢、卤素、氰基、1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、1-6C-卤代烷氧基、3-6C-环烷基或-NR9R10,
或者
R7和R8与和它们连接的两个碳原子一起形成6-元芳香族环,其任选被卤素或1-3C-烷基独立地取代一次或多次,
或者
R7和R8一起形成n-亚丙基或n-亚丁基基团,
R9、R10彼此独立地为氢、1-6C-烷基或与和它们连接的氮原子一起形成4-6-元杂环,其任选含有一个其他杂原子,所述杂原子选自O、S或N,
R11、R12彼此独立地为氢、1-6C-烷基、2-6C-羟基烷基或(1-4C-烷基)-S(O)2-(1-4C-烷基),
R13彼此独立地为氢或1-4C-烷基,
R14彼此独立地为选自1-6C-烷基、3-7C-环烷基、苯基和苄基的基团,
其中所述基团任选被一个或两个或三个取代基相同或不同地取代,所述取代基选自羟基、卤素或-NR9R10,
R15彼此独立地为氢、氰基或-C(O)R16,
R16为1-6C-烷基或1-6C-卤代烷基,
R17彼此独立地为卤素、氰基、-C(O)NR11R12或-C(O)OR13,
R18为
(a)氢,
(b)1-6C-烷基,其任选被下列取代
(b1)1或2个羟基,
(b2)1-6C-烷氧基,
(b3)-C(O)OR13,
(b4)-C(O)NR11R12,
(b5)-NR9R10,
(b6)-S-R14,
(b7)-S(O)-R14,
(b8)-S(O)2-R14,
(b9)-S(=O)(=NR15)R14,
(b10)-S(O)2NR9R10,
(c)-S(O)2-(1-4C-烷基),
(d)-C(O)-(1-6C-烷基),
或所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐。
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