[发明专利]用于治疗呼吸病的杂芳基衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物、其吡啶环上的N-氧化物、氘代衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂 合物，

其中

R₁各自是氢或独立地选自：卤素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)卤代烷基、羟基、- SO₂NR₆R₇、-CN、-NR₈SO₂R₉、-NR₆R₇、-CONR₆R₇和-NR₈COR₉，且其中所述(C₁-C₄)烷基任选地被选自 (C₃-C₇)环烷基、羟基和-NR₆R₇的一个或多个基团取代，且其中所述(C₁-C₄)烷氧基任选地被 一个或多个卤素或基团(C₃-C₇)环烷基取代，其中，

R₆是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₇是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₈是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₉是氢或(C₁-C₆)烷基；

n是1-3的整数；

R₂各自是氢或选自：卤素、(C₁-C₄)烷基、(C₁-C₄)烷氧基、(C₁-C₄)卤代烷基、羟基、- SO₂NR₁₀R₁₁、-CN和-NR₁₂SO₂R₁₃，且其中所述(C₁-C₄)烷基和所述(C₁-C₄)烷氧基任选地被一个或 多个基团(C₃-C₇)环烷基取代，其中

R₁₀是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₁是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₂是氢或(C₁-C₆)烷基；

R₁₃是氢或(C₁-C₆)烷基；

m是1-3的整数；

R₃和R₄不同或相同且独立地选自：

-H；

-(C₃-C₇)环烷基羰基；

-(C₁-C₆)烷基，其任选地被一个或多个选自(C₃-C₇)环烷基或(C₅-C₇)环烯基的取代基取 代；

-(C₁-C₆)卤代烷基；

-(C₃-C₇)环烷基；

-(C₅-C₇)环烯基；

-(C₂-C₆)烯基；和

-(C₂-C₆)炔基；

或R₃和R₄与居间连接的原子一起形成式(r)的2,2-二氟-1,3-二氧戊环环，其与具有基 团–OR₃和-OR₄的苯基部分稠合，其中星号表示与该苯环共有的碳原子：

R₅无论何时存在，都各自独立地选自：CN、NO₂、CF₃和卤原子；

k为0或1－3的整数；

L₁选自：

-价键；

--(CH2)_p-；

-[3]-(CH₂)_p-O-[4]；

-[3]-(CH₂)_p-NR₁₀-(CH₂)_t-[4]；

-[3]-(CH₂)_p-OC(O)-[4]；

-[3]-(CH₂)_p-NR₁₀C(O)-[4]；

-[3]-(CH₂)_p-NR₁₀S(O₂)-[4]；和

-[3]-(CH₂)_p-S(O₂)-N(R₁₀)-[4]，

其中[3]和[4]分别表示基团L₁连接至羰基基团和环W₁的点，且其中

R₁₀如上所述；

p为1－4的整数；且

t为1－4的整数；

W₁选自二价(C₅-C₆)亚杂芳基基团；

W₂选自芳基和杂芳基；

L₂是选自-(CH₂)_q-的基团，其中q为1或2；

L₃是价键或选自-(CH₂)_s-的基团，其中s为1或2；

X选自N和[1]-N(R₁₉)-CH<[2]，其中[1]表示基团X连接至L₂的点，且[2]表示基团X连接 至基团W₂和基团L₃-C(O)OA的点，且其中R₁₉选自氢、(C₁-C₆)烷基和苄基，或当W₂是苯环时，R₁₉任选地是与W₂在相对于X的间位上连接的(C₁-C₆)亚烷基，以便与W₂和居间连接的原子一起 形成根据式(t)的稠合环，其中“”表示连接至分子其余部分的点：

A选自：

-基团–(CH₂)_s-NR₁₆R₁₇，其中s为1－4的整数，且R₁₆和R₁₇独立地是氢或(C₁-C₄)烷基；和

-包含一个N杂原子或NR₁₈基团的饱和单环、双环或三环杂环系，其中R₁₈选自(C₁-C₄)烷 基和苄基。