[发明专利]作为TNF活性调节剂的四氢咪唑并吡啶衍生物

权利要求书

1.式(IIA)的化合物或其药学上可接受的盐：

其中

E代表-CH₂-；

Q代表-CH₂-，-CH₂O-或-CH₂OCH₂-；

Z代表氢或甲基；

R¹代表-SO₂R^a，-COR^d，-CO₂R^d，三氟乙基或乙氧基羰基乙基；

R¹²代表氢或卤素；

R¹⁵代表卤素或二氟甲氧基；

R¹⁶代表氢或卤素；

R^a代表C_1-6烷基；且

R^d代表三氟甲基或C_1-6烷基。

2.根据权利要求1的化合物，所述化合物选自：

1-{3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-甲基-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]吡啶-5-基}乙酮；

3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-甲基-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]吡啶-5-甲酸甲酯；

3-{3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-甲基-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]-吡啶-5-基}丙酸乙酯；

3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-甲基-5-(2,2,2-三氟乙基)-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]吡啶；

1-{3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]-吡啶-5-基}乙酮；

3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-(甲基磺酰基)-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]吡啶；

3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]吡啶-5-甲酸甲酯；

1-{3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-6,7-二氢-4H-咪唑并[4,5-c]-吡啶-5-基}-2,2,2-三氟乙酮；和

3-{3-[(2,5-二氯苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-6,7-二氢-4H-咪唑并-[4,5-c]吡啶-5-基}丙酸乙酯。

3.药物组合物，其包含如在权利要求1中定义的式(IIA)的化合物或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。

4.如在权利要求3中要求保护的药物组合物，还包含额外的药学活性成分。

5.如在权利要求1中定义的式(IIA)的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防被指示施用TNFα功能调节剂的障碍。

6.如在权利要求1中定义的式(IIA)的化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途，所述药物用于治疗和/或预防炎症性或自身免疫性障碍、神经学或神经变性障碍、疼痛或伤害感受性障碍、心血管障碍、代谢障碍、眼障碍或肿瘤学障碍。