[发明专利]用作TNF活性调节剂的咪唑并三嗪衍生物

权利要求书

1.式(IIB)化合物或其药学上可接受的盐：

其中

E代表-CH₂-；

Q代表-CH₂-；

Z代表氢或甲基；

R¹²代表氢，氟，氯，三氟甲基，甲基或乙氧羰基乙基；

R¹⁵代表氢，卤素，C_1-6烷基，三氟甲基，C_1-6烷氧基，二氟甲氧基或三氟甲氧基；

R¹⁶代表氢，卤素，氰基，C_1-6烷基，三氟甲基，二氟甲氧基或氨基；

V代表C-R²²或N；

R²¹代表羟基(C_1-6)烷基；或R²¹代表(C_3-7)环烷基，所述基团可以任选被一个、两个或三个取代基取代，所述取代基独立地选自氟，氟甲基，氯，溴，氰基，氰基甲基，氰基乙基，硝基，硝基甲基，甲基，乙基，异丙基，三氟甲基，三氟乙基，乙烯基，羟基，羟基甲基，甲氧基，乙氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，三氟乙氧基，甲硫基，甲磺酰基，甲磺酰基甲基，甲磺酰基乙基，氧代，氨基，甲基氨基，二甲基氨基，乙酰氨基，乙酰氨基甲基，甲氧羰基氨基，乙氧基羰基氨基，叔丁氧基羰基氨基，甲磺酰基氨基，甲酰基，乙酰基，羧基，羧甲基，羧乙基，甲氧羰基，乙氧基羰基，正丁氧基羰基，叔丁氧基羰基，吗啉基乙氧基羰基，甲氧羰基甲基，乙氧基羰基甲基，乙氧基羰基乙基，乙氧基羰基亚甲基，乙酰氨基-磺酰基，甲氧基氨基羰基，四唑基，四唑基甲基，羟基噁二唑基，氨基羰基，甲基氨基羰基，二甲基氨基羰基，甲磺酰基氨基-羰基，氨基磺酰基，甲基氨基磺酰基，二甲基氨基磺酰基，甲基-亚砜亚胺基和(甲基)(N-甲基)亚砜亚胺基；

R²²代表氢，卤素或C_1-6烷基；和

R²³代表氢，C_1-6烷基，三氟甲基或C_1-6烷氧基。

2.权利要求1所要求保护的化合物，其中R²¹代表羟基(C_1-6)烷基。

3.权利要求1中所要求保护的化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物由式(IIF)、(IIG)、(IIH)或(IIJ)代表：

其中

W代表C(R³²)(R³³)；

R³²代表氢，氟，氰基，羟基，羟基甲基，甲基磺酰基，甲酰基，羧基，羧甲基，羧乙基，甲氧羰基，乙氧基羰基，叔丁氧基羰基，甲氧羰基甲基，乙氧基羰基甲基，乙氧基羰基乙基，氨基磺酰基，甲基亚砜亚胺基或(甲基)(N-甲基)亚砜亚胺基；

R³³代表氢，氟，甲基，乙基，异丙基，三氟甲基，羟基，羟基甲基，甲氧基，氨基或羧基；

R³⁴代表氢，氟，氟甲基，羟基，甲氧基，甲硫基，甲磺酰基，氨基，甲基氨基，二甲基氨基或乙酰氨基甲基；和

E，Q，Z，V，R¹²，R¹⁵，R¹⁶和R²³如权利要求1中所定义。

4.前述权利要求中任一项所要求保护的化合物，其中R¹⁵代表二氟甲氧基。

5.权利要求1所要求保护的化合物，其是2-(5-{7-[2-(二氟甲氧基)苄基]-6-甲基咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基}-嘧啶-2-基)丙-2-醇。

6.药物组合物，包含如权利要求1中所定义的式(IIB)化合物或其药学上可接受的盐，和与之结合的药学上可接受的载体。

7.权利要求6中所要求保护的药物组合物，还包含额外的药学活性成分。

8.如权利要求1中所定义的式(IIB)化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防指示给予TNFα功能调节剂的障碍。

9.如权利要求1中所定义的式(IIB)化合物或其药学上可接受的盐用于制备药物的用途，所述药物用于治疗和/或预防炎症性障碍或自身免疫障碍；神经学障碍或神经变性障碍；疼痛或伤害感受性障碍；心血管障碍；代谢障碍；眼障碍；或肿瘤学障碍。