[发明专利]作为TNF活性调节剂的稠合咪唑和吡唑衍生物有效
申请号: | 201480067141.3 | 申请日: | 2014-12-08 |
公开(公告)号: | CN105814055B | 公开(公告)日: | 2017-05-31 |
发明(设计)人: | J·A·布朗;M·D·凯尔米阿诺;E·P·琼斯;B·克罗普里安;J·T·罗伯逊;M·B·塞尔比;M·A·肖;朱昭宁 | 申请(专利权)人: | UCB生物制药私人有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P29/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038 | 代理人: | 崔锡强 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 tnf 活性 调节剂 咪唑 吡唑 衍生物 | ||
1.式(IIB-A)化合物或其药学可接受的盐:
其中
A表示C-R2或N;
Y表示式(Ya-1)或(Ya-2)的基团:
星号(*)表示到分子的剩余部分的连接点;
Q表示-CH2-或-CH2O-;
Z表示氢或甲基;
R2表示氢或卤素;
R5表示氢或C1-6烷基;
R7a表示氢、C1-6烷基或三氟甲基;且
R7b表示氢或C1-6烷基;或
R7a和R7b当与它们二者所连接的碳原子一起时表示羰基(C=O);或
R7a和R7b当与它们二者所连接的碳原子一起时表示环丙基、氧杂环丁基或氮杂环丁基;
R8a表示氢或C1-6烷氧基;
R8b表示氢;
V表示C-R22或N;
R21表示羟基(C1-6)烷基;或R21表示(C3-7)环烷基、(C4-9)二环烷基、(C3-7)杂环烷基或(C4-9)杂二环烷基,所述基团的任一个可以任选地被一个、两个或三个独立地选自C1-6烷基、氧代、羧基和C2-6烷氧基羰基的取代基取代;
R22表示氢、卤素或C1-6烷基;和
R23表示氢、C1-6烷基、三氟甲基或C1-6烷氧基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中R21表示羟基(C1-6)烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其由式(IIC-A)、(IIE-A)、(IIF-A)、(IIG-A)、(IIH-A)、(IIK-A)或(IIL-A)表示,或其药学可接受的盐:
其中
T表示-CH2-或-CH2CH2-;
U表示C(O)或S(O)2;
W表示O、N(R31)或C(R32)(R33);
-M-表示-CH2-或-CH2CH2-;
R31表示氢、C1-6烷基、羧基或C2-6烷氧基羰基;
R32表示羧基或C2-6烷氧基羰基;
R33表示氢或C1-6烷基;
R34表示氢;和
A、Y、Q、Z、V和R23如权利要求1中所定义。
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