[发明专利]布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂有效
申请号: | 201480067564.5 | 申请日: | 2014-12-10 |
公开(公告)号: | CN105814035B | 公开(公告)日: | 2018-02-02 |
发明(设计)人: | F·J·洛佩斯-塔比亚;S-S·索;Q·乔;R·多米尼克 | 申请(专利权)人: | 豪夫迈·罗氏有限公司;中外制药株式会社 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D403/06;C07D403/14;C07D409/14;A61K31/4155;A61K31/4439;A61P29/00;A61P11/06 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所11247 | 代理人: | 安佩东,黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 布鲁顿氏 酪氨酸 激酶 抑制剂 | ||
1.式I的化合物或其可药用盐,
其中:
R1是H或卤素;
R2是H、卤素或氰基;
R3是R4或R5;
R4是卤素或氰基;
R5是苯基、杂芳基、-C(=O)R5’、C1-6烷基或苄基,其任选地被一个或多个R5’取代;
R5’是C1-6烷基、氰基、羟基、杂环烷基、苯基、氨基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基;并且
X是C1-6烷基或卤素,
其中所述杂芳基是具有5至6个环原子和1至3个N、O或S杂原子的单环芳族杂环,
所述杂环烷基是由一个环组成的单价饱和环状基团,每个环包含三至八个原子,混有一个或多个选自N或O的环杂原子,并且任选地被一个或多个C1-6烷基取代。
2.权利要求1的化合物,其中X是甲基并且R5是杂芳基,其任选地被一个或多个R5’取代。
3.权利要求1的化合物,其中R5是噻吩基,其任选地被一个或多个R5’取代。
4.权利要求1的化合物,其中R5是吡啶基,其任选地被一个或多个R5’取代。
5.权利要求1-4任意一项的化合物,其中R1是F并且R2是F。
6.权利要求1-4任意一项的化合物,其中R1是H并且R2是氰基。
7.权利要求1的化合物,其中R5是-C(=O)R5’。
8.权利要求7的化合物,其中R5’是吗啉基、哌啶基、C1-6烷基氨基或C1-6烷氧基。
9.权利要求8的化合物,其中R1是F并且R2是F。
10.权利要求8的化合物,其中R1是H并且R2是氰基。
11.权利要求1的化合物,其中R5是苯基或苄基,其任选地被一个或多个R5’取代。
12.权利要求1的化合物,其中R5是C1-6烷基,其任选地被一个或多个R5’取代。
13.权利要求11或12之一的化合物,其中R1是F并且R2是F。
14.权利要求11或12之一的化合物,其中R1是H并且R2是氰基。
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