[发明专利]5‑羟基‑4‑(三氟甲基)吡唑并吡啶衍生物有效

专利信息
申请号: 201480067845.0 申请日: 2014-12-12
公开(公告)号: CN105873928B 公开(公告)日: 2018-01-23
发明(设计)人: 小林英树;荒井雅巳;金子俊雄;寺坂直生 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/501;A61K31/506;A61P3/06;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/12;A61P43/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 童春媛,万雪松
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 羟基 甲基 吡唑 吡啶 衍生物
【权利要求书】:

1.一种通式(I)表示的化合物或其药理学可接受的盐:

其中R为被取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、噻二唑基或噻唑基,取代基为1或2个相同或不同的选自以下的基团:氯原子、氟原子、C1-3烷基、环丙基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氰基、C1-3烷氧基、C2-4烷氧羰基和苄氧羰基,且R1代表氢原子或羟基。

2.权利要求1所述的化合物或其药理学可接受的盐,其中R为被取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或哒嗪基,取代基为1或2个相同或不同的选自以下的基团:异丙基、三氟甲基、二氟甲氧基、氰基和异丙氧基。

3.权利要求1所述的化合物或其药理学可接受的盐,其中R为被三氟甲基取代的吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噻二唑基。

4.权利要求1所述的化合物或其药理学可接受的盐,其中R为被三氟甲基取代的吡啶基、嘧啶基或吡嗪基。

5.权利要求1至4中任一项所述的化合物或其药理学可接受的盐,其中R1为氢原子。

6.权利要求5所述的化合物或其药理学可接受的盐,其中所述化合物或所述盐选自:

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-3-[1-(5-异丙氧基吡啶-2-基)哌啶-4-基]-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)哒嗪-3-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-3-{1-[2-异丙基-6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]哌啶-4-基}-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[5-(三氟甲基)吡嗪-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[2-(三氟甲基)嘧啶-5-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

6-{4-[5-羟基-6-氧-4-(三氟甲基)-4,5,6,7-四氢-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶-3-基]哌啶-1-基}-4-(三氟甲基)吡啶-3-腈,

3-{1-[3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-5-羟基-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[4-(三氟甲基)-1,3-噻唑-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

3-[1-(5-氯吡啶-2-基)哌啶-4-基]-5-羟基-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[5-(三氟甲基)-1,3,4-噻二唑-2-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-4-(三氟甲基)-3-{1-[6-(三氟甲基)嘧啶-4-基]哌啶-4-基}-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-3-[1-(6-异丙氧基哒嗪-3-基)哌啶-4-基]-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,

5-羟基-3-[1-(6-异丙氧基哒嗪-3-基)哌啶-4-基]-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮,和

3-[1-(2-环丙基嘧啶-5-基)哌啶-4-基]-5-羟基-4-(三氟甲基)-1,4,5,7-四氢-6H-吡唑并[3,4-b]吡啶-6-酮。

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