[发明专利]用于治疗、预防和诊断癌症与其它增殖性疾病的组合物和方法在审

专利信息
申请号: 201480075495.2 申请日: 2014-12-14
公开(公告)号: CN107847470A 公开(公告)日: 2018-03-27
发明(设计)人: W·A·加兰德;J·查达瑞;G·斯托勒 申请(专利权)人: 安吉奥吉尼克斯股份有限公司
主分类号: A61K31/137 分类号: A61K31/137
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司31100 代理人: 陈文青,杨昀
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 预防 诊断 癌症 其它 增殖 性疾病 组合 方法
【权利要求书】:

1.一种用于减少患有赘生物的哺乳动物对象中的转移的方法,所述方法包括给予所述对象抗转移有效量的式I的抗Id(分化抑制因子)化合物;

其中R1、R4、R5、R6、R8、R9、R10独立地选自下组:氢、羟基、硫氢基、苄基、2-溴乙烯基氨基、羟基甲基、甲氧基、卤素、拟卤素、氰基、羧基、硝基、硫代烷基、硫代芳基、巯基、取代或未取代的包含1-20个碳原子的烃、烷氧基羰基、烷氧基羰基氨基、氨基、氨基酸、氨基羰基、氨基羰氧基、芳氧基、羧基、环烯基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的芳烷基、肽基、染料、荧光团、碳水化合物或多肽基;R8和R9除了式I中所示的邻位取向之外还可以是对位构型;R7独立地选自氢、羟基、甲氧基、叠氮基、腈、硫氢基、卤素、苯甲酰基、取代的苯甲酰基或用取代或未取代的包含1-20个碳原子的烃取代的羟基、具有1-20个碳原子主链的烷酰基、CF3(CH2)nCO,其中n=1-10、CH3(CF2)nC=O,其中n=1-10、CF3(CF2)n,其中n=0-3、芳基、烷氧基、卤素,或硝基、芳氧基、芳氧基的酯、金刚烷基、取代的金刚烷基或1-20个碳原子的芳酰基;如果R11是丙酰基,则R7不是甲氧基,而R7和R6可以是式I所示的邻位,或彼此呈对位;R11独立地是氢、丙酰基、新戊酰基(pivoyl)、苯甲酰基、取代的苯甲酰基、具有1-20个碳原子主链的烷酰基、CF3(CH2)nC=O,其中n=1-10、CH3(CF2)nC=O,其中n=1-10或CF3(CF2)n,其中n=0-3,且若R7是甲氧基,则R11不是丙酰基;R12独立地是氢、卤素、2H、CH3(CH2)n,其中n=0-5、CF3(CH2)nC=O,其中n=1-5;CH3(CF2)nC=O,其中n=1-5或CF3(CF2)n,其中n=0-5。

2.如权利要求1所述的方法,其中,所述抗Id化合物是外消旋N-(3-(苯并[d][1,3]二氧戊环-5-基)-3-(2-甲氧基苯基)丙基)-N-苄基丙酰胺(AGX51)。

3.如权利要求1所述的方法,其中,由所述抗Id化合物介导的转移的减少造成:相较于未经治疗的对照对象,经抗Id治疗的对象的无癌症存活增加大于20%。

4.如权利要求1所述的方法,其中,由所述抗Id化合物介导的转移的减少造成:相较于未经治疗的对照对象,经抗Id治疗的对象的无癌症存活增加至少20-50%。

5.如权利要求1所述的方法,其中,由所述抗Id化合物介导的转移的减少造成:相较于未经治疗的对照对象,经抗Id治疗的对象中的器官转移瘤的平均大小或数量平均减少至少20%。

6.如权利要求1所述的方法,其中,由所述抗Id化合物介导的转移的减少造成:相较于未经治疗的对照对象,经抗Id治疗的对象中的器官转移瘤的平均大小或数量减少20-50%或更多。

7.如权利要求1所述的方法,其中,由所述抗Id化合物介导的转移的减少造成:相较于未经治疗的对照对象,经抗Id治疗的对象中的器官转移瘤的平均大小或数量减少至少50%。

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