[发明专利]口腔护理组合物及使用方法

说明书

本发明涉及口腔护理组合物以及使用和制备这些组合物的方法，所述口腔护理组合物包含：碱性氨基酸或其盐、锌源和防腐剂。

技术领域

本发明涉及口腔护理组合物以及使用和制备这些组合物的方法，所述口腔护理组合物包含：碱性氨基酸或其盐、包含氧化锌和柠檬酸锌的混合物以及用于防止微生物污染的防腐剂。

背景技术

口腔护理组合物在防止微生物污染中面临特定的挑战。精氨酸以及其他碱性氨基酸被建议用于口腔护理，并且据信其在对抗龋齿形成和牙齿敏感中具有显著的益处。

市售的基于精氨酸的牙膏(诸如牙膏或牙膏)包含精氨酸碳酸氢盐和沉淀碳酸钙，而不包含氟化物。据信碳酸根离子具有止龋特性，并且据信钙与精氨酸形成络合物来提供保护效果。

然而，某些口腔护理组合物的制剂面临特别的挑战。例如，包含精氨酸或碱性氨基酸的口腔护理组合物可以具有碱性pH值，从而与酸性制剂相比提高微生物污染的可能。此外，不是所有的防腐剂在较高的pH下都有活性。一些防腐剂对产品的味道或美观性有负面影响。虽然已知某些防腐剂(诸如乙醇或对羟基苯甲酸酯)在一定pH范围内有效，但是这些防腐剂并非对所有产品或所有市场都适合。

锌是一种熟知的用在牙膏组合物中的抗微生物剂。已证实锌在有效浓度下抑制细菌糖酵解和细菌蛋白酶活性。锌还是熟知的人类健康的必需矿物质，并且据报道有助于强化牙釉质并促进细胞修复。遗憾的是，常规的牙膏制剂通常需要高浓度的锌(例如2重量％或更多)才能实现功效。在此浓度下，锌赋予组合物明显的涩味。因此，需要不存在常规组合物的缺点的改进的抗菌牙膏制剂。

因此，需要用于包含碱性氨基酸的口腔组合物的改进的防腐剂。

发明内容

已令人惊讶地发现，包含了选用某些浓度和量的氧化锌和/或柠檬酸锌出人意料地提升包含氨基酸(例如精氨酸)的口腔护理组合物在使用者的口腔中的抗菌效果。本制剂提供的优点在于稳健的微生物防护，而不显著地干扰口腔护理组合物的稳定性，以及在于可实现使用更少的锌的制剂-锌可能具有不可取的审美特性(例如不良的味道)。不受任何理论的约束，据信氨基酸的存在可以帮助提高可溶性锌的量，所述可溶性锌然后可在使用者的口腔中对抑制细菌生长具有出人意料地提升的效果。

本发明构思了口腔护理组合物(组合物1.0)，其包含：

i.有效量的碱性氨基酸，其为游离或盐形式(例如精氨酸)；

ii.有效量的含有氧化锌和柠檬酸锌的混合物；

iii.有效量的防腐剂，其中所述防腐剂选自：

a.苄醇、

b.甲基异噻唑啉酮(“MIT”)、

c.碳酸氢钠、

d.甲基椰油酰基牛磺酸钠(tauranol)、

e.聚磷酸盐，

以及防腐剂a.-e.的任意组合。

例如，本发明构思了以下组合物中的任一种(除非另外指明，否则数值均按照组合物的总重量的百分比来给出)：

1.1组合物1.0，其中所述碱性氨基酸是精氨酸、赖氨酸、丝氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌氨酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸、其盐和/或其组合。

1.2组合物1.0或1.1，其中所述碱性氨基酸具有L构型。

1.3前述组合物中的任一种，其中所述碱性氨基酸以包含该碱性氨基酸或其盐的二肽或三肽的形式来提供。

1.4前述组合物中的任一种，其中所述碱性氨基酸以对应于组合物总重量的1重量％到15重量％(例如以3重量％到10重量％)的量存在，例如按照游离碱形式计算，碱性氨基酸的重量为约8重量％。