[发明专利]一种药物中间体含杂环的酮类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种式(I)所示含杂环的酮类化合物的合成方法，

所述方法包括：

在催化剂、有机配体和碱存在下，式(II)化合物、式(III)化合物和式(IV)化合物在反应溶剂中发生反应，生成式(I)的含杂环的酮类化合物，

其中：X选自卤素；

X₁选自O、S或NH；

Ar为C₆-C₁₀芳基。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为双金属化合物复合催化剂，其中，所述双金属化合物为钯化合物与铜化合物的混合物；

所述钯化合物为三氟乙酸钯、乙酸钯、氢氧化钯、氯化钯、四(三苯基膦)钯、乙酰丙酮钯中的任何一种，最优选为三氟乙酸钯；

所述铜化合物为六氟乙酰丙酮-环辛二烯铜、乙酰丙酮铜、三氟甲磺酸铜、乙基乙酰乙酸铜、六氟乙酰丙酮铜、苯乙酸铜、CuCl、CuSO₄、Cu₂S中的任意一种或多种，最优选为六氟乙酰丙酮-环辛二烯铜。

3.如权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述有机配体为下式配体L：

其中，“Me”为甲基。

4.如权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述碱为DABCO(1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷)、吡啶、碳酸钠、碳酸氢钠、三乙基胺、二乙醇胺、乙醇钠、叔丁醇钾中的任何一种或多种的混合物，最优选为DABCO。

5.如权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述反应溶剂为N,N-二甲基乙酰胺(DMA)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、2-甲基四氢呋喃(2-MeTHF)、四氢呋喃(THF)、二甲基亚砜(DMSO)、苯、氯仿、丙酮、乙酸乙酯、乙醚、乙醇、正丙醇等中的任意一种，优选为最优选为N,N-二甲基乙酰胺(DMA)。

6.如权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与(III)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。

7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与(IV)化合物的摩尔比为1:1-2。

8.如权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与双金属化合物复合催化剂的摩尔比为1:0.05-0.1。

9.如权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述双金属化合物复合催化剂与有机配体的摩尔比为1:0.5-1.5。

10.如权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与碱的摩尔比为1:1-2。