[发明专利]桦木酸在制备改善睡眠药物或保健品中的用途在审

申请号：	201510014254.3	申请日：	2015-08-03
公开（公告）号：	CN104490895A	公开（公告）日：	2015-07-29
发明（设计）人：	易金娥;朱若岑;谭柱良	申请（专利权）人：	湖南农业大学
主分类号：	A61K31/56	分类号：	A61K31/56;A61P25/20
代理公司：	长沙市融智专利事务所 43114	代理人：	袁靖
地址：	410128 ***	国省代码：	湖南;43
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摘要：
搜索关键词：	桦木制备改善睡眠药物保健品中的用途
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【说明书】：

技术领域

本发明属于桦木酸在医疗保健领域中的新用途，特别涉及桦木酸在制备改善睡眠药物或保健品中的用途。

背景技术

由于工作压力，社会竞争以及人口老龄化等因素的影响，在我国人群中，45.4％的人存在睡眠障碍问题，并与焦虑性心理障碍成正比。在美国约35％的人曾经有过睡眠障碍，17％的患者认为失眠严重影响其生活，85％的患者认为未得到有效治疗。睡眠障碍严重影响人们的生活质量和工作效率，研究显示，睡眠障碍会导致身体和智力发育迟缓，记忆力衰减，机体免疫力下降等。持续的睡眠障碍是抑郁患者的危险因子，也是精神分裂症和其他精神障碍的早期临床症状之一。目前，改善睡眠的药物多集中在褪黑素、帕罗西汀、舍曲林、米氮平、曲哇酮以及阿米替林等，这些物质虽然具有良好的改善睡眠的效果，在催眠剂量时可引起眩晕、困倦、乏力等不良反应，而且长期使用产生耐药性以及生理和心理上的依赖性。因此，研发高效、依赖性低以及无耐药性催眠药具有重大社会、经济意义。

桦木酸具有抗肿瘤、抗HIV、免疫调节、抗氧化应激、抗菌、抗炎、抗寄生虫、抗溃疡及抗疟疾等多种较强的生物活性。桦木酸广泛分布于多种植物中，但其含量普遍很低，由于其巨大的研究价值，仅靠植物提取已经不能满足越来越多的研究需求。而与桦木酸结构相似的桦木醇，在白桦树皮中的含量高达25％，而白桦树皮只是木料加工的废弃物。《本草纲目》中记载桦树皮可用于黄疽、乳痈、疥疮等疾病的治疗。因此，由含量丰富的前体物质桦木醇合成桦木酸的方法，为桦木酸的来源及其综合开发利用开辟了另一途径。

迄今尚未见有关桦木酸用于改善睡眠的报道。本发明公开了桦木酸在制备改善睡眠药物或保健品中的用途，为开发具有改善睡眠质量药物和保健食品提供科学依据。

发明内容

本发明的目的在于提供桦木酸在医疗保健领域中的新用途，特别涉及桦木酸在制备改善睡眠药物或者保健品的用途。

本发明的桦木酸，分子量为456.71，化学名：3β-hydroxy-lup-20(29)-en-28-oic acid，分子式为C₃₀H₄₈O₃。

本发明的桦木酸，其制备过程为：从白桦树皮中提取桦木醇，经琼斯试剂氧化制备中间产物桦木酮酸后，用硼氢化钠还原合成桦木酸。桦木酸具有式I的结构，桦木醇具有式II的结构。

本发明的桦木酸明显降低小鼠的睡眠潜伏时间，显著提高小鼠的睡眠时间、阈下催眠入睡率。桦木酸有效改善了小鼠的睡眠质量，可用于进一步制备改善睡眠质量药物或保健品。

本发明中，所述的改善睡眠质量药物或保健品中加入一种或多种药学上可接受的载体或药物赋形剂。

所述载体或药物赋形剂包括稀释剂、赋形剂、促吸收剂、表面活性剂、吸附载体、润滑剂以及甜味剂等。

本发明中，所述的改善睡眠质量药物或保健品制剂形式为液体制剂、颗粒剂、片剂或胶丸。

本发明中，所述的改善睡眠质量药物或保健品的给药方式为口服或注射给药。

所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为每天40-120mg/kg动物体重。

所述的药物或保健品的给药方式为口服时的剂量为每天45-110mg/kg动物体重。