[发明专利]一种喹喔啉类医药中间体化合物的合成方法

权利要求书

1.一种式(I)所示喹喔啉类医药中间体化合物的合成方法，

所述方法包括：在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、碱和促进剂的存在下，式(II)化合物和式(III)化合物在惰性气氛下进行反应，从而得到所述式(I)化合物，

其中，R₁、R₂各自独立地选自H、卤素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆烷氧基；

R₃、R₄各自独立地选自H、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或苯基；

各个X独立地为卤素。

2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂为铂化合物，例如可为二氯二氨合铂(Pt(NH₃)₂Cl₂)、二亚硝基二氨合铂(Pt(NH₃)₂(NO₂)₂)或二氯四氨合铂(Pt(NH₃)₄Cl₂)中的任意一种或任意多种的混合物，最优选为二氯二氨合铂(Pt(NH₃)₂Cl₂)。

3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于：所述有机配体为邻菲罗啉、邻菲罗啉一水合物、2,9-二甲基-1,10-菲罗啉、3,4,7,8-四甲基-1,10-菲罗啉、5,6-二甲基-1,10-菲罗啉、4,7-二甲基-1,10-菲罗啉、2-溴-1,10-菲罗啉、5-硝基-1,10-菲罗啉、5-氨基-1,10-菲罗啉中的任意一种或任意多种的混合物；优选为2,9-二甲基-1,10-菲罗啉、5,6-二甲基-1,10-菲罗啉、4,7-二甲基-1,10-菲罗啉中的任意一种或任意多种的混合物；最优选为4,7-二甲基-1,10-菲罗啉。

4.根据权利要求1-3任一项所述的合成方法，其特征在于：所述碱为碱金属醇盐、单-或双-(C₁-C₃醇)胺、碱金属氢氧化物或碱金属碳酸盐，例如可为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、乙醇胺、二乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺、二异丙醇胺、NaOH、KOH、碳酸钠、碳酸钾等中的任意一种或任意多种的混合物；优选为二乙醇胺、正丙醇胺、异丙醇胺或二异丙醇胺，最优选为二异丙醇胺。

5.根据权利要求1-4任一项所述的合成方法，其特征在于：所述促进剂为N-辛基吡啶溴化盐、N-己基吡啶四氟硼酸盐、N-己基吡啶六氟磷酸盐中的任意一种或任意多种的混合物。

6.根据权利要求1-5任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1:1-2。

7.根据权利要求1-6任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.01-0.05。

8.根据权利要求1-7任一项所述的合成方法，其特征在于：所述催化剂与有机配体的摩尔比为1:1.5-2.5。

9.根据权利要求1-8任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与碱的摩尔比为1:2-3。

10.根据权利要求1-9任一项所述的合成方法，其特征在于：所述式(II)化合物与促进剂的摩尔比为1:0.1-0.3。