[发明专利]用莲心碱协同紫杉醇化疗的药物组合及其应用方法

说明书

技术领域

本发明涉及在以化疗方式治疗恶性肿瘤时，用别的药物协同紫杉醇的药物组合及具体应用方法。

背景技术

化疗是治疗恶性肿瘤（癌症）方法之一，它是利用化学药物来阻止癌细胞的增殖、浸润、转移，直至最终杀灭癌细胞的一种治疗方式。紫杉醇（Paclitaxel）别名泰素，是临床应用的化疗药物之一，其结构式为：

                                                 

临床上采用紫杉醇针剂（也称“注射针剂”或“注射液”）。主要用于卵巢癌和乳腺癌的化疗，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。但是，紫杉醇与其他化疗药物一样，由于对肿瘤细胞的选择性较差，在杀灭癌细胞的同时也会不可避免地损伤人体的正常细胞，从而出现药物的不良反应，并且，这些毒副反应与紫杉醇用量成正相关。因此，在用紫杉醇进行化疗时，除与其他治疗方式交替或混合使用之外，还常采用药物组合的方式，即用其他不同作用机制的药物来协同化疗药物发挥作用，以起到降低药物用量，减少不良反应发生，提高化疗效果的作用。另外，治疗恶性肿瘤的化疗药物容易产生耐药性，而采用药物组合后，还可在一定程度上避免和逆转耐药性。但是，药物组合本身却不能完全杜绝产生耐药性的问题，于是，人们就一直在努力寻找更多可相互替换的不同药物组合。令人遗憾的是，目前以紫杉醇为主要化疗药物的药物组合还比较少。

发明内容

本发明的第一目的是，提供一种既能够提高疗效和降低不良反应，又能够替代现有药物组合的用莲心碱协同紫杉醇化疗的药物组合。

本发明的第二目的是，提供一种针对实现第一发明目的之药物组合的操作相对简单的应用方法。

实现所述第一发明目的之技术方案是这样一种用莲心碱协同紫杉醇化疗的药物组合，该药物组合由莲心碱注射液和化疗药物紫杉醇注射液组成。

实现所述第二发明目的之技术方案是这样一种化疗用的药物组合的应用方法，该方法所用组合药物实现第一发明目的之莲心碱协同紫杉醇化疗的药物组合，其应用步骤是：

① 按照所述莲心碱注射液中的实际药量∶患者体重＝4.88mg/kg的剂量，通过静脉每日注射一次莲心碱注射液；

② 在按照步骤①注射莲心碱注射液的当日，按照所述紫杉醇注射液中的实际药量∶患者体重＝2.562mg/kg的剂量，通过静脉注射一次紫杉醇注射液；

③ 到第二十二日时，按照步骤②所述剂量，通过静脉再注射一次所述紫杉醇注射液；

④ 从第四十三日起，根据患者身体的承受能力和治疗效果，确定是否再按照步骤①～③的方法循环，以及循环次数和中间停药时间。

从实现第一发明目的之技术方案中可以看出，与现有化疗药物紫杉醇协同而组成为药物组合的是莲心碱。莲心碱（Liensinine）是一种来源于睡莲属植物（Nelumbo Nucifera Gaertn）成熟种子胚芽的双苄基四氢异喹啉生物碱，其结构式为：

据现有的公开资料记载，莲心碱主要具有抗心律失常及高血压的药理作用，但在抗肿瘤方面的药用作用未见报道。本申请发明人在研究中发现，莲心碱还具有能有效地阻断多种肿瘤细胞的自噬降解作用，尤其具有能够协同临床化疗药物（例如本申请中的紫杉醇），以提高其抑制和杀灭多种肿瘤细胞之效果的作用。实验验证表明，对乳腺癌MDA-MB-231细胞和MCF-7细胞、白血病U937细胞、神经胶质瘤LN229细胞和肺癌A549细胞，在用莲心碱协同情况下，紫杉醇抑制和杀灭这些肿瘤细胞的效果均得到了很大提高，即整个药物组合具有高效的抑制和杀灭这些肿瘤细胞的作用。本领域的技术人员清楚，在正常剂量情况下，使用莲心碱未见显著的毒副反应。因此，在抑制和杀灭各种恶性肿瘤细胞方面与现有技术相比较，本发明的药物组合具有可以减少用药量、缩短治疗周期，减少毒副反应发生的优越性。十分显然的是，在有了本发明的这种药物组合之后，在避免耐药性方面就又多了一种全新的药物组合选择。