[发明专利]二烯氟代金刚烷类化合物、其制备方法和用途在审
申请号: | 201510017458.2 | 申请日: | 2015-01-13 |
公开(公告)号: | CN104447486A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 蔡子洋 | 申请(专利权)人: | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D207/335 | 分类号: | C07D207/335;A61K31/402;A61P7/02;A61P9/10 |
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地址: | 528000 广东省佛山市禅*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二烯氟代 金刚 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的盐,
其中,R1选自H、C1-C5的烷基、C3-C8的环烷基。
2.权利要求1所定义的具有通式I的化合物及其药学上可以接受的盐,
R1选自C1-C3的烷基、C3-C5的环烷基。
3.权利要求2所定义的通式I化合物,选自下列化合物,
4.合成权利要求1-3任一所定义的通式I的化合物的方法:
化合物II与PPh3反应得到季鏻盐,而后使用强碱处理得到Wittig试剂,再与III反应,得到的二烯使用I2处理后得到全反式二烯IV;IV水解得到V;V与VI在缩合剂存在下反应,得到产物I;其中所述强碱选自正丁锂、异丁锂、叔丁锂、六甲基二硅氮基钠、六甲基二硅氮基钾、六甲基二硅氮基锂、二异丙基氨基锂;所述缩合剂选自N,N'-二环己基碳化二亚胺、N-乙基-N'-二甲胺基碳化二亚胺、羰基二咪唑;R1的定义如权利要求1-3任一所述。
5.权利要求1-3所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的盐在制备治疗血栓性药物方面的应用。
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