[发明专利]一种具有降血糖活性双大黄素氧钒配合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201510018112.4 申请日: 2015-01-14
公开(公告)号: CN104628765A 公开(公告)日: 2015-05-20
发明(设计)人: 宁桂玲;段丽颖;叶俊伟;贡卫涛;林源;那铎 申请(专利权)人: 大连理工大学
主分类号: C07F9/00 分类号: C07F9/00;A61K31/28;A23L1/29;A23L1/30;A61P3/10
代理公司: 大连理工大学专利中心 21200 代理人: 梅洪玉
地址: 116024 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 血糖 活性 黄素 配合 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于医药化工领域,涉及一种具有降血糖活性双大黄素氧钒配合物的制备方法。

研究背景

糖尿病是由胰岛素的分泌不足或者靶组织对胰岛素敏感性降低引起的一种慢性代谢紊乱综合症。目前主要通过长期口服药物、注射胰岛素来控制或缓解糖尿病病情。传统的口服降糖药物有很多副作用,例如,磺脲类药物会导致低血糖、食欲减退、酮症酸中毒;双胍类药物使用过量会有严重的胃肠道反应,长期服用易造成乳酸中毒,增加肝肾负担;α-葡萄糖苷酶抑制剂会产生腹痛、肠胀气反应等;而注射胰岛素极易造成低血糖。因此迫切需要开发新型的具有降血糖活性的药物分子。

近年来,钒化合物的降血糖活性吸引了广泛的关注。无机钒化合物虽然具有良好的降低血糖活性,但是由于脂溶性差、毒副作用大等原因限制了其应用。以氧钒离子为中心的氧钒有机配合物以其毒性小、易吸收,降糖活性强等优点展示了良好的应用前景。目前报道的钒配合物使用的有机配体主要包括乙酰丙酮、麦芽酚、烟酸、氨基酸、二甲双胍、苯乙双胍等。利用大黄素分子(1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌)为有机配体的氧钒配合物的制备方法和应用鲜见报道。大黄素为中药大黄的主要活性成分,具有改善糖尿病胰岛素抵抗、降低血糖和血清胰岛素水平、降低血脂水平、抗炎保肝等作用。为此,本发明了提出一种新的实用方法,使用大黄素分子及其衍生物为有机配体制备钒配合物,制备的双大黄素氧钒配合物分子在降低血糖的同时,也能降低胆固醇和甘油三酯的水平。

发明内容

本发明提供了具有降血糖活性的一种双大黄素氧钒配合物的制备方法。所述的双大黄素氧钒配合物的结构如下:

(R=H,C2H5,C3H7,C4H9)

本发明的技术方案是以大黄素分子或其衍生物为有机配体,在有机溶剂中加入钒源和助剂发生反应,得到双大黄素氧钒配合物;其特征在于使用的钒源种类、有机配体种类、溶剂种类、助剂种类、反应体系pH值、温度和时间如下:

钒源在硫酸氧钒和乙酰丙酮氧钒中选取任意一种;有机配体为大黄素(1,3,8-三羟基-6-甲基蒽醌)、大黄素乙醚(1,8-二羟基-3-乙氧基-6-甲基蒽醌)、大黄素正丙醚(1,8-二羟基-3-正丙氧基-6-甲基蒽醌)、大黄素正丁醚(1,8-二羟基-3-正丁氧基-6-甲基蒽醌)中选取任意一种;溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、正丁醇中选取任意一种;助剂为氨水、碳酸钠、氢氧化钠、三乙胺、乙二胺中选取任意一种;反应体系pH值为6-12;反应温度为60℃-120℃;反应时间为4-24小时。

制备过程如下:

步骤1:将一定量的有机配体溶解于一定量溶剂中,加热回流,并调节pH;

步骤2:将一定量钒源溶解于溶剂中制成溶液;

步骤3:将钒源溶液缓慢滴加到有机配体溶液中,在一定温度下加热回流反应数小时;趁热抽滤得到固体;

步骤4:将得到的固体产品经过热乙醇、冰水洗涤至滤出液无色,低温真空干燥后得到双大黄素氧钒配合物。

所述的双大黄素氧钒配合物用于制备治疗糖尿病合并高血脂症药物、预防糖尿病的保健品或者糖尿病食品添加剂,双大黄素氧钒配合物作为活性成分,占药物或食物质量百分比为5%-99%。。

本发明的效果和益处是,利用大黄素分子或其衍生物为有机配体与无机钒化合物反应可以得到具有降糖活性的双大黄素氧钒配合物,反应制备工艺简单;制备的双大黄素氧钒配合物在降低血糖的同时,还能降低胆固醇和甘油三酯的水平,可作为治疗糖尿病药物、糖尿病合并高血脂症药物和预防糖尿病的保健品或者食品添加剂。

附图说明

图1大黄素氧钒对糖尿病小鼠血糖水平的影响

图2大黄素氧钒对糖尿病小鼠的糖耐量影响

具体实施方式

以下实施例是对本发明的进一步说明,不是对本发明的限制。

实施例1:

一种双大黄素氧钒配合物的结构如下:

所述分子的制备方法和过程如下:

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