[发明专利]含苯基噻唑基的O-半乳糖苷衍生物、其制备方法和用途在审
申请号: | 201510019665.1 | 申请日: | 2015-01-14 |
公开(公告)号: | CN104478970A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
发明(设计)人: | 蔡子洋 | 申请(专利权)人: | 佛山市赛维斯医药科技有限公司 |
主分类号: | C07H15/26 | 分类号: | C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7056;A61P3/10 |
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地址: | 528000 广东省佛山市禅*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苯基 噻唑 半乳糖 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式I结构的化合物及其药学上可以接受的前药酯,
其中,R选自C1-C5的烷基、C3-C8的环烷基。
2.权利要求1所定义的通式I化合物,选自下列化合物,
3.合成权利要求1-2任一所定义的属于通式I的化合物的方法:
化合物II与化合物III发生Wittig反应,得到IV;IV催化氢化得到V;V继续还原得到VI;VI与S在酸性催化剂催化下反应得到VII;VII在碱催在下脱去乙酰基得到I;所述催化氢化的催化剂选自Pd/C、Pd(OH)2和Raney镍;所述酸性催化剂选自TfOH和TMSOTf,R的定义如权利要求1-2任一所述。
4.权利要求1-2之一所定义的通式I化合物及其药学上可以接受的盐和前药酯在制备治疗糖尿病药物方面的应用。
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